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Serine Focused Covalent Inhibitor Library
一种增强初始活性分子效力和选择性的有效策略,是与目标特异性核碱基残基形成共价键,理想情况下不存在脱靶相互作用。此类共价结合化学探针在全蛋白质组目标识别和成像中的应用显著增长,同时也在寻找相关酶及酶异构体中的高特异性抑制剂方面发挥了重要作用。
Life Chemicals 设计了一个新颖的丝氨酸定向共价抑制剂库,包含超过3800种潜在的共价修饰剂,这些修饰剂能够可逆或不可逆地与药物靶标的丝氨酸残基发生反应。
国内备有现货产品,包含2728种化合物,货期更短,性价比更高,欢迎咨询!
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共价结合分子的选择基于特定结构片段(功能基团或“弹头”)的组合,这些片段被报道能够与蛋白质结合位点中的丝氨酸残基形成共价键,并符合类药性筛选标准。最初,从专有的高通量筛选化合物库中挑选出超过25,000种潜在的丝氨酸共价抑制剂,并加入主共价筛选库中。
通过结构多样性筛选的进一步细化,最终在本筛选库中呈现了3,800种丝氨酸共价结合物。这些结构多样的筛选化合物在反应性和基本稳定性方面进行了优化,符合内部药物化学(MedChem)和PAINS结构筛选标准,使其成为药物发现中共价筛选工作的理想起点。