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DCH36_06

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产品编号 T9373Cas号 593273-05-3

别名 (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

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产品编号 T9373 别名 (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dioneCas号 593273-05-3

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 371
In stock
5 mg
¥ 792
In stock
10 mg
¥ 1,270
In stock
25 mg
¥ 2,290
In stock
50 mg
¥ 3,250
In stock
100 mg
¥ 4,450
In stock
200 mg
¥ 5,880
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 648
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione)  as a bona fide is a potent p300/CBP inhibitor
靶点活性
CBP:3.2 μM, p300:0.6 μM 
体外活性

DCH36_06介导的p300/CBP抑制导致白血病细胞中H3K18低乙酰化。p300/CBP活性的抑制减缓了几种白血病细胞系的增殖。此外，DCH36_06在G1期阻滞细胞周期并通过激活capase3、caspase9和PARP诱导凋亡，阐明了其抗增殖活性的分子机制。在转录组分析中，DCH36_06改变了下游基因表达和经实时PCR验证的凋亡途径相关基因[1]。

体内活性

DCH36_06 在小鼠中阻断了白血病异种移植物的生长，支持了其在体内使用的潜力，这凸显了在临床转化中p300/CBP抑制剂的治疗潜力[1]。

别名(5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
化学信息
分子量372.83
分子式C18H13ClN2O3S
CAS No.593273-05-3
SmilesCc1ccc(cc1Cl)N1C(=S)NC(=O)\C(=C/C=C/c2ccco2)C1=O
密度no data available
颜色Orange
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (321.86 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (10.73 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6822 mL13.4109 mL26.8219 mL134.1094 mL
5 mM0.5364 mL2.6822 mL5.3644 mL26.8219 mL
10 mM0.2682 mL1.3411 mL2.6822 mL13.4109 mL
20 mM0.1341 mL0.6705 mL1.3411 mL6.7055 mL
50 mM0.0536 mL0.2682 mL0.5364 mL2.6822 mL
100 mM0.0268 mL0.1341 mL0.2682 mL1.3411 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

p300InhibitorinhibithypoacetylationHistoneAcetyltransferaseHistone AcetyltransferaseHATsHATEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainDCH-36_06DCH36_06CBPApoptosisanti-tumorantiproliferative

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4个月前
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