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ROCK

Rho-associated protein kinase (ROCK) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. It is involved mainly in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.

Y-27632 dihydrochloride
T1725129830-38-2
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
  • ¥ 248
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Y-27632
T1870146986-50-7
Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
  • ¥ 247
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Chroman 1
T149601273579-40-0In house
Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用,IC50为 150 nM。
  • ¥ 690
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Zelasudil
T696652365193-22-0
Zelasudil (RXC007) 是一种 Rho 相关 (ROCK) 激酶 抑制剂,可用于研究特发性肺纤维化和炎症。
  • ¥ 3230
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Tofacitinib
T6321477600-75-2
Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂,抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM),具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
  • ¥ 297
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Netarsudil Dihydrochloride
T103581253952-02-1
Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,可有效降低眼压 (IOP)。
  • ¥ 788
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CCG-222740
T77641922098-69-8
CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • ¥ 590
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Thiazovivin
T21551226056-71-8
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
  • ¥ 207
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AT13148
T24821056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性,IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。
  • ¥ 392
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Ripasudil hydrochloride dihydrate
TQ0319887375-67-9
Ripasudil (Ripasudil hydrochloride dihydrate) 是一种 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK1和 ROCK2的活性,IC50值分别为 51 和 19 nM。
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    Verosudil
    T609241414854-42-4
    Verosudil (AR-12286) 是一种高效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 可逆转类固醇诱导的小鼠眼内压,可通过增加眼房水通过小梁网流出来减缓眼压。
    • ¥ 892
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    ROCK inhibitor-2
    T127461127308-52-4
    ROCK inhibitor-2 是一种 ROCK1和 ROCK2的选择性双重抑制剂,IC50值分别为 17 nM 和2 nM。
    • ¥ 538
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    Belumosudil
    T6867911417-87-3
    Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM,具有抗纤维化作用。
    • ¥ 293
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    Narciclasine
    TQ018329477-83-6
    Narciclasine (Lycoricidinol) 是一种植物生长调节剂。它通过调节Rho Rho 激酶 LIM 激酶 cofilin 信号传导途径,大大增加GTP 酶RhoA 活性以及以RhoA 依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    • ¥ 937
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    LX7101
    T157981192189-69-7In house
    LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1 2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
    • ¥ 565
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    SB-747651A Dihydrochloride
    T96521781882-72-1In house
    SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂,特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1),IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用,SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。
    • ¥ 442
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    Fasudil
    T1606103745-39-7
    Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
    • ¥ 198
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    Fasudil hydrochloride
    T3060105628-07-7
    Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
    • ¥ 248
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    CMPD101
    T14989865608-11-3
    CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
    • ¥ 487
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    Netarsudil mesylate
    T10358L21422144-42-0
    Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制,可用于研究青光眼和高眼压症。
    • ¥ 387
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    GSK429286A
    T2633864082-47-3
    GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1 2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。
    • ¥ 233
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    ROCK-IN-2
    TQ0110867017-68-3
    ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    • ¥ 853
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    Y-33075 dihydrochloride
    T13384L173897-44-4
    Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂,IC50为 3.6 nM。
    • ¥ 259
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    BDP5290
    T73011817698-21-7
    BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。
    • ¥ 523
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    GSK269962A
    T3518850664-21-0
    GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
    • ¥ 197
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    GSK180736A
    T3513817194-38-0
    GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
    • ¥ 253
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    GSK-25
    T4488874119-56-9
    GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。
    • ¥ 413
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    Hydroxyfasudil Hydrochloride
    T4276155558-32-0
    Hydroxyfasudil Hydrochloride (HA 1100 hydrochloride) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    • ¥ 228
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    URMC-099
    T60571229582-33-5
    URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
    • ¥ 349
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    Afuresertib
    T19111047644-62-1
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。
    • ¥ 289
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    ROCK2-IN-2
    T127471995065-79-6
    ROCK2-IN-2 是 ROCK2 的特异性抑制剂(IC50 <1 μM)。
    • ¥ 490
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    Hydroxyfasudil
    T4276L105628-72-6
    Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
    • ¥ 171
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    Afuresertib hydrochloride
    T78851047645-82-8
    Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。
    • ¥ 382
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    CID-5056270
    T23888681173-76-2In house
    CID-5056270具有抗癌活性,对肺癌肛门癌、膀胱癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌、伯基特淋巴瘤乳腺癌和骨癌具有抑制作用,可用来研究高血压、老年痴呆症度、阿尔茨海默病和动脉硬化。
    • ¥ 1380
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    GSK269962A hydrochloride
    T395192095432-71-4
    GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种具有高效性和选择性的 ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用,抑制 ROCK1 和 ROCK2,可用于研究急性髓系白血病。
    • ¥ 300
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    RKI-1447
    T18981342278-01-6
    RKI-1447 是一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5和6.2 nM。
    • ¥ 215
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    H-1152 dihydrochloride
    T35328871543-07-6In house
    H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂,IC50 为 12 nM,Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII,IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
    • ¥ 539
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    BDP9066
    T145212226507-04-4
    BDP9066 是一种具有强效性和选择性的 MRCK 抑制剂,抑制 MRCKβ 和 MRCKα β ,可用于预防和治疗皮肤癌。
    • ¥ 563
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    Belumosudil mesylate
    T395552109704-99-4
    Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 ROCK2 抑制剂,具有抗纤维化活性,抑制 ROCK1,可用于研究慢性移植物抗宿主病。
    • ¥ 297
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    SR-3677
    TQ01871072959-67-1
    SR-3677 是一种有效且特异性的 ROCK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
    • ¥ 218
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    ZINC00881524
    T4095557782-81-7
    ZINC00881524 (ROCK inhibitor)是一种特异性有效 ROCK 抑制剂。
    • ¥ 297
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    WAY-656935
    T77609852902-81-9
    WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。
    • ¥ 310
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    AS 1892802
    T22037928320-12-1
    AS 1892802是一种强效和选择性的ROCK 抑制剂。AS 1892802 用于人ROCK2、大鼠ROCK2和人ROCK1的 IC50值分别为52nM、57nM 和122nM。AS 1892802的镇痛作用起效速度与曲马多和双氯芬酸的起效速度一样快。
    • ¥ 428
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    SAR407899
    T7391923359-38-0
    SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂,对ROCK-2的IC50值为 135 nM,对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂,有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。
    • ¥ 218
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    ROCK-IN-5
    T67748692870-25-0In house
    ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是一种有效的蛋白激酶抑制剂,包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。
    • ¥ 111
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    CRT0066854 hydrochloride
    T108882250019-91-9In house
    CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
    • ¥ 195
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    Rho-Kinase-IN-1
    T127211035094-83-7In house
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。
    • ¥ 497
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    CKI-7
    T199131177141-67-1
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。
    • ¥ 1000
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