ROCK

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Belumosudil (Rezurock) 是一种选择性的ROCK2抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的IC50值分别为 24 µM 和 105 nM，具有抗纤维化作用。

Narciclasine (Lycoricidinol) 是一种植物生长调节剂。它通过调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信号传导途径，大大增加GTP 酶RhoA 活性以及以RhoA 依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用，IC50为 150 nM。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂，能提高 iPSC 的生成效率，对人胚胎干细胞具有保护作用。

Netarsudil Dihydrochloride (AR-13324 Dihydrochloride) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂，可有效降低眼压 (IOP)。

Netarsudil mesylate (AR-13324 mesylate) 是一种 Rho 相关蛋白激酶抑制，可用于研究青光眼和高眼压症。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

ITX3 是特异的、无毒的、有活性的、具有选择性的TrioN RhoGEF 抑制剂，IC50 值为 76 μM。 ITX3具有抗癌作用，能抑制trion 介导的GTP 在RhoG 和Rac1上的交换，抑制ngf 介导的PC12细胞神经突的生长和trion 诱导的REF52成纤维细胞结构的形成。

ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性，ATP-竞争型的ROCK 抑制剂，对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Verosudil (AR-12286) 是一种高效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 可逆转类固醇诱导的小鼠眼内压，可通过增加眼房水通过小梁网流出来减缓眼压。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂，特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1)，IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用，SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

ROCK inhibitor-2 是一种 ROCK1和 ROCK2的选择性双重抑制剂，IC50值分别为 17 nM 和2 nM。

Zelasudil (RXC007) 是一种 Rho 相关 (ROCK) 激酶 抑制剂，可用于研究特发性肺纤维化和炎症。