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PF-3450074 (PF-74)是 HIV-1 衣壳蛋白的特异性抑制剂,可广谱抑制 HIV 分离株。它在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。
别名 PF-74
PF-3450074 (PF-74)是 HIV-1 衣壳蛋白的特异性抑制剂,可广谱抑制 HIV 分离株。它在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 108 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 167 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 313 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 517 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 826 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,560 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 191 | 现货 |
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| 产品描述 | PF-3450074 (PF-74) acts at an early stage of HIV-1 infection inhibits viral replication by directly competing with the binding of CPSF6 (nuclear host factors cleavage and polyadenylation specific factor 6) and NUP153 (nucleoporin 153), and blocks the uncoating, assembly, and the reverse transcription steps of the viral life cycle. PF-3450074 is a specifical inhibitor of HIV-1 capsid protein (CA) and shows a broad-spectrum inhibition of HIV isolates with submicromolar potency (EC50=8-640 nM). |
| 靶点活性 | HIV-1:0.72 μM(NL4.3 strain) |
| 体外活性 | PF-3450074在原代人外周血单核细胞(PBMCs)中表现出良好的活性,对HIV-193RW025、HIV-1JR-CSF和HIV-193MW965的抑制作用达到IC50值分别为1.5 ± 0.9 μM、0.6 ± 0.20 μM和0.6 ± 0.10 μM。此化合物还展示了对HIV野生型NL4-3和HIV T107N突变体的抗病毒活性(EC50值分别为0.72 μM和4.5μM)。在使用DNase I处理过的Env缺陷HIV-1(R9.Env-)感染的HeLa-P4细胞中,PF-3450074(10 μM;8小时)显著降低了逆转录后期产品的水平。该化合物的中位IC50和CC50值分别为0.9 ± 0.5 μM和90.5 ± 5.9 μM。与NUP153相似,通过相同方式确定PF-74与CA六聚体互作的KD值为176 ± 78 nM [1][2]。 |
| 细胞实验 | HeLa-P4 cells were inoculated with PF74 (10 μM). After 8 h of culture, the cells were harvested and DNA isolated with a DNeasy Blood & Tissue kit (Qiagen). HIV-1 DNA in the samples was quantified by real-time PCR using primers specific which shows that PF74 inhibited HIV-1 reverse transcription in target cells. |
| 别名 | PF-74 |
| 分子量 | 425.52 |
| 分子式 | C27H27N3O2 |
| CAS No. | 1352879-65-2 |
| Smiles | CN(C(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)Cc1c(C)[nH]c2ccccc12)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 249 mg/mL (585.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 5 mg/mL (11.75 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多