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Avibactam free acid

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纯度: 99.17%

货号 T10422Cas号 1192500-31-4

别名 阿维巴坦游离酸, NXL104 free acid

Avibactam free acid is a potent β-lactamase inhibitor exhibiting covalent and reversible properties, capable of inhibiting TEM-1, P99, and CTX-M-15 at nanomolar concentrations. Avibactam free acid and Ceftazidime may be combined for treating urinary tract infections.

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货号 T10422 别名 阿维巴坦游离酸, NXL104 free acidCas号 1192500-31-4

Avibactam free acid is a potent β-lactamase inhibitor exhibiting covalent and reversible properties, capable of inhibiting TEM-1, P99, and CTX-M-15 at nanomolar concentrations. Avibactam free acid and Ceftazidime may be combined for treating urinary tract infections.

规格价格库存数量
1 mg
¥ 233
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5 mg
¥ 538
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10 mg
¥ 787
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25 mg
¥ 1,230
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50 mg
¥ 1,820
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200 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Avibactam free acid是一种高效的β-lactamase抑制剂,具有共价性和可逆性,能够以纳摩尔级别抑制TEM-1,P99 和 CTX-M-15。Avibactam free acid和Ceftazidime可以联用于治疗泌尿道感染。
靶点活性
CTX-M-15:5 nM, TEM1:8 nM
体外活性

以 TEM-1 酶为研究对象,通过测定酰化反应的结合速率(on-rate)和解酰化反应的解离速率(off-rate),对Avibactam free acid的抑制作用进行了表征。结果显示,解酰化解离速率为 0.045 min⁻¹,这一数据为探究 TEM-1 酶的解酰化途径提供了可能。借助核磁共振(NMR)和质谱(MS)技术,我们发现解酰化过程会再生出完整的Avibactam free acid,而非通过水解反应进行 [1]。

体内活性

在肺炎克雷伯菌 Y8 菌株感染的小鼠模型中,Ceftazidime-Avibactam free acid(0.375 mg/g,皮下注射,每 8 小时 1 次、持续 10 天)对细菌具有显著作用,并产生了一定的治疗效果 [3]。
在铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少症肺炎小鼠模型中,单次皮下注射Avibactam free acid (64 mg/kg)后,其在小鼠血浆中的终末相平均估算半衰期为 0.24 小时 [3]。

别名阿维巴坦游离酸, NXL104 free acid
化学信息
分子量265.24
分子式C7H11N3O6S
CAS No.1192500-31-4
Smiles[H][C@]12CN([C@@H](CC1)C(N)=O)C(=O)N2OS(O)(=O)=O
密度1.85 g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (377.02 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (12.44 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7702 mL18.8509 mL37.7017 mL188.5085 mL
5 mM0.7540 mL3.7702 mL7.5403 mL37.7017 mL
10 mM0.3770 mL1.8851 mL3.7702 mL18.8509 mL
20 mM0.1885 mL0.9425 mL1.8851 mL9.4254 mL
50 mM0.0754 mL0.3770 mL0.7540 mL3.7702 mL
100 mM0.0377 mL0.1885 mL0.3770 mL1.8851 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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