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Avibactam free acid

Synonyms: 阿维巴坦游离酸, NXL104 free acid
货号 T10422Cas号 1192500-31-4 一键复制产品信息纯度: 99.17%
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Avibactam free acid is a potent β-lactamase inhibitor exhibiting covalent and reversible properties, capable of inhibiting TEM-1, P99, and CTX-M-15 at nanomolar concentrations. Avibactam free acid and Ceftazidime may be combined for treating urinary tract infections.

Avibactam free acid

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纯度: 99.17%

货号 T10422Cas号 1192500-31-4

别名 阿维巴坦游离酸, NXL104 free acid

Avibactam free acid is a potent β-lactamase inhibitor exhibiting covalent and reversible properties, capable of inhibiting TEM-1, P99, and CTX-M-15 at nanomolar concentrations. Avibactam free acid and Ceftazidime may be combined for treating urinary tract infections.

Avibactam free acid
其他形式的 “Avibactam free acid”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 233
现货
5 mg
¥ 538
现货
10 mg
¥ 787
现货
25 mg
¥ 1,230
现货
50 mg
¥ 1,820
现货
100 mg
¥ 2,730
现货
200 mg
¥ 3,990
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Avibactam free acid是一种高效的β-lactamase抑制剂,具有共价性和可逆性,能够以纳摩尔级别抑制TEM-1,P99 和 CTX-M-15。Avibactam free acid和Ceftazidime可以联用于治疗泌尿道感染。
靶点活性
TEM1:8 nM, CTX-M-15:5 nM
体外活性

以 TEM-1 酶为研究对象,通过测定酰化反应的结合速率(on-rate)和解酰化反应的解离速率(off-rate),对Avibactam free acid的抑制作用进行了表征。结果显示,解酰化解离速率为 0.045 min⁻¹,这一数据为探究 TEM-1 酶的解酰化途径提供了可能。借助核磁共振(NMR)和质谱(MS)技术,我们发现解酰化过程会再生出完整的Avibactam free acid,而非通过水解反应进行 [1]。

体内活性

在肺炎克雷伯菌 Y8 菌株感染的小鼠模型中,Ceftazidime-Avibactam free acid(0.375 mg/g,皮下注射,每 8 小时 1 次、持续 10 天)对细菌具有显著作用,并产生了一定的治疗效果 [3]。
在铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少症肺炎小鼠模型中,单次皮下注射Avibactam free acid (64 mg/kg)后,其在小鼠血浆中的终末相平均估算半衰期为 0.24 小时 [3]。

别名
阿维巴坦游离酸, NXL104 free acid
化学信息
分子量265.24
分子式C7H11N3O6S
CAS No.1192500-31-4
Smiles[H][C@]12CN([C@@H](CC1)C(N)=O)C(=O)N2OS(O)(=O)=O
密度1.85 g/cm3
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (377.02 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (12.44 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7702 mL18.8509 mL37.7017 mL188.5085 mL
5 mM0.7540 mL3.7702 mL7.5403 mL37.7017 mL
10 mM0.3770 mL1.8851 mL3.7702 mL18.8509 mL
20 mM0.1885 mL0.9425 mL1.8851 mL9.4254 mL
50 mM0.0754 mL0.3770 mL0.7540 mL3.7702 mL
100 mM0.0377 mL0.1885 mL0.3770 mL1.8851 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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