ATM/ATR

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂，IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性，可研究实体瘤和淋巴瘤。

Elimusertib hydrochloride(1876467-74-1 free base) (BAY-1895344 hydrochloride) 是一种有效的、可口服的、具有抗肿瘤活性的选择性 ATR 抑制剂。

KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。

Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂 (Ki<0.2 nM)，也抑制 ATM (Ki=34 nM)。Berzosertib 具有抗肿瘤活性，已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。

AZD1390 是一种可口服的，可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂，IC50为 0.78 nM。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

Camonsertib (RP-3500) 是一种新型、强效和选择性的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。

M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。

KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。

AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。

Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。

VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。

Lartesertib (ATM Inhibitor-5) 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究肺癌。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。

AD1058 是一种高效、选择性且能够透过血脑屏障的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)，具有显著的体内抗癌活性，通过抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡，常用于脑转移和中枢神经系统转移的研究中。

NU6027 是一种有效的 ATR CDK 抑制剂，抑制 CDK1 2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM 1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。