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Tilpisertib

Synonyms: 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875
货号 T39466Cas号 2065153-41-3 一键复制产品信息
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Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究，用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制，并用于靶向治疗策略的临床前评估。

Tilpisertib

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货号 T39466Cas号 2065153-41-3

别名 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875

Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究，用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制，并用于靶向治疗策略的临床前评估。

Tilpisertib
规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tilpisertib is a serine/threonine kinase inhibitor disclosed in patent WO2017007689, designed to modulate aberrant kinase-driven signaling pathways, and is used extensively in cancer biology and signal transduction research to investigate kinase-dependent cell proliferation, survival, and resistance mechanisms, supporting preclinical evaluation of targeted therapeutic strategies.
靶点活性
Tpl2 kinase:1.3 nM
体外活性

在酶促实验中，Tilpisertib 抑制 TPL2 激酶活性，IC₅₀ 为 1.3 nM，对其他 MAPKs 显示选择性。在 LPS 或 TNF-α 刺激的人原代单核细胞和树突状细胞中，该化合物处理阻断了 TPL2-MEK-ERK 轴并抑制了促炎细胞因子（包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8）的分泌 [1]。

体内活性

在 LPS 诱导的大鼠急性炎症模型中，口服给予 Tilpisertib 降低了血清 TNF-α 水平，EC50 为 667 nM。在 colitis（结肠炎）临床前模型中，该化合物对 TPL2 的抑制作用与组织 pERK 水平降低和炎症细胞因子负荷下降相关，从而改善了结肠的疾病病理状况 [1]。

别名泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875
化学信息
分子量593.13
分子式C33H33ClN8O
CAS No.2065153-41-3
Smiles[C@@H](NC1=CC=2C(NCC(C)(C)C)=C(C#N)C=NC2C(Cl)=C1)(C3=CN(C45CC(C4)C5)N=N3)C6=C7C(C(=O)N(C)C=C7)=CC=C6
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (168.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6860 mL8.4299 mL16.8597 mL84.2986 mL
5 mM0.3372 mL1.6860 mL3.3719 mL16.8597 mL
10 mM0.1686 mL0.8430 mL1.6860 mL8.4299 mL
20 mM0.0843 mL0.4215 mL0.8430 mL4.2149 mL
50 mM0.0337 mL0.1686 mL0.3372 mL1.6860 mL
100 mM0.0169 mL0.0843 mL0.1686 mL0.8430 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tilpisertib
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