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别名 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875
Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究,用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制,并用于靶向治疗策略的临床前评估。

Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究,用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制,并用于靶向治疗策略的临床前评估。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 5日内发货 |
| 产品描述 | Tilpisertib is a serine/threonine kinase inhibitor disclosed in patent WO2017007689, designed to modulate aberrant kinase-driven signaling pathways, and is used extensively in cancer biology and signal transduction research to investigate kinase-dependent cell proliferation, survival, and resistance mechanisms, supporting preclinical evaluation of targeted therapeutic strategies. |
| 体外活性 | 在酶促实验中,Tilpisertib 抑制 TPL2 激酶活性,IC₅₀ 为 1.3 nM,对其他 MAPKs 显示选择性。在 LPS 或 TNF-α 刺激的人原代单核细胞和树突状细胞中,该化合物处理阻断了 TPL2-MEK-ERK 轴并抑制了促炎细胞因子(包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8)的分泌 [1]。 |
| 体内活性 | 在 LPS 诱导的大鼠急性炎症模型中,口服给予 Tilpisertib 降低了血清 TNF-α 水平,EC50 为 667 nM。在 colitis(结肠炎)临床前模型中,该化合物对 TPL2 的抑制作用与组织 pERK 水平降低和炎症细胞因子负荷下降相关,从而改善了结肠的疾病病理状况 [1]。 |
| 别名 | 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875 |
| 分子量 | 593.13 |
| 分子式 | C33H33ClN8O |
| CAS No. | 2065153-41-3 |
| Smiles | [C@@H](NC1=CC=2C(NCC(C)(C)C)=C(C#N)C=NC2C(Cl)=C1)(C3=CN(C45CC(C4)C5)N=N3)C6=C7C(C(=O)N(C)C=C7)=CC=C6 |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (168.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多