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Tilpisertib

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货号 T39466Cas号 2065153-41-3

别名 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875

Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究,用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制,并用于靶向治疗策略的临床前评估。

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货号 T39466 别名 泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875Cas号 2065153-41-3

Tilpisertib 是在专利 WO2017007689 中披露的一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,旨在调控异常激酶驱动的信号通路。该化合物广泛应用于癌症生物学和信号转导研究,用于探究激酶依赖的细胞增殖、生存及耐药机制,并用于靶向治疗策略的临床前评估。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Tilpisertib is a serine/threonine kinase inhibitor disclosed in patent WO2017007689, designed to modulate aberrant kinase-driven signaling pathways, and is used extensively in cancer biology and signal transduction research to investigate kinase-dependent cell proliferation, survival, and resistance mechanisms, supporting preclinical evaluation of targeted therapeutic strategies.
体外活性

在酶促实验中,Tilpisertib 抑制 TPL2 激酶活性,IC₅₀ 为 1.3 nM,对其他 MAPKs 显示选择性。在 LPS 或 TNF-α 刺激的人原代单核细胞和树突状细胞中,该化合物处理阻断了 TPL2-MEK-ERK 轴并抑制了促炎细胞因子(包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8)的分泌 [1]。

体内活性

在 LPS 诱导的大鼠急性炎症模型中,口服给予 Tilpisertib 降低了血清 TNF-α 水平,EC50 为 667 nM。在 colitis(结肠炎)临床前模型中,该化合物对 TPL2 的抑制作用与组织 pERK 水平降低和炎症细胞因子负荷下降相关,从而改善了结肠的疾病病理状况 [1]。

别名泰普色替, GS-4875, GS4875, GS 4875
化学信息
分子量593.13
分子式C33H33ClN8O
CAS No.2065153-41-3
Smiles[C@@H](NC1=CC=2C(NCC(C)(C)C)=C(C#N)C=NC2C(Cl)=C1)(C3=CN(C45CC(C4)C5)N=N3)C6=C7C(C(=O)N(C)C=C7)=CC=C6
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (168.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6860 mL8.4299 mL16.8597 mL84.2986 mL
5 mM0.3372 mL1.6860 mL3.3719 mL16.8597 mL
10 mM0.1686 mL0.8430 mL1.6860 mL8.4299 mL
20 mM0.0843 mL0.4215 mL0.8430 mL4.2149 mL
50 mM0.0337 mL0.1686 mL0.3372 mL1.6860 mL
100 mM0.0169 mL0.0843 mL0.1686 mL0.8430 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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