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ALK-IN-12

ALK-IN-12

产品编号 T38584   CAS 1197958-53-4

ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.

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ALK-IN-12 Chemical Structure
ALK-IN-12, CAS 1197958-53-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: ALK-IN-12 (T38584)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.
体外活性 ALK-IN-12 (compound 11e) effectively inhibits viability of the Karpas-299 ALCL cell line with an IC 50 of 28.3 nM[1].
体内活性 ALK-IN-12 (10-50 mg/kg; orally; once daily for 13 consecutive days) shows dose-dependent antitumor activity[1]. ALK-IN-12 (3 mg/kg; i.v.; 6-8 week old female CD rats ) treatment shows AUC 0-∞ , CL, t 1/2 and V ss are 3039 ng?h/mL, 0.91 h?kg, 6.6 hours and 6.12 L/kg, respectively[1]. ALK-IN-12 (10 mg/kg; p.o.; 6-8 week old female CD rats) treatment shows C max , AUC 0-∞ , t max , t 1/2 and F are 3254 ng/mL, 4056 ng?h/mL, 6.0 hours, 12.5 hours and 39%, respectively[1]. Animal Model: Eight- to 10-week old female SCID/beige mice (Karpas-299 xenograft mouse model expressing the NPM-ALK fusion)[1]Dosage: 10-50 mg/kg Administration: Orally; once daily for 13 consecutive days Result: Dose-dependent antitumor activity. Led to tumor stasis (50 mg/kg dose).
分子量 500.97
分子式 C24H30ClN6O2P
CAS No. 1197958-53-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016;59(10):4948-4964.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ALK-IN-12 1197958-53-4 ALKIN12 ALK IN 12 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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