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Kahalalide F

货号 T213972Cas号 149204-42-2 一键复制产品信息
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Kahalalide F 是一种海洋来源的抗肿瘤剂，能够抑制DNA合成（DNA synthesis）。其细胞毒性与多药耐药基因MDR1和酪氨酸激酶HER2/NEU的表达无关，仅与抗凋亡蛋白BCL-2的表达略有相关。Kahalalide F 通过耗竭ErbB3抑制PI3K-Akt信号通路，并且短时脉冲处理即可激活其作用，主要通过肿瘤细胞胀亡（oncosis）诱导细胞死亡。Kahalalide F 可用于研究前列腺癌、乳腺癌、外阴癌和非小细胞肺癌。

Kahalalide F

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货号 T213972Cas号 149204-42-2

Kahalalide F 是一种海洋来源的抗肿瘤剂，能够抑制DNA合成（DNA synthesis）。其细胞毒性与多药耐药基因MDR1和酪氨酸激酶HER2/NEU的表达无关，仅与抗凋亡蛋白BCL-2的表达略有相关。Kahalalide F 通过耗竭ErbB3抑制PI3K-Akt信号通路，并且短时脉冲处理即可激活其作用，主要通过肿瘤细胞胀亡（oncosis）诱导细胞死亡。Kahalalide F 可用于研究前列腺癌、乳腺癌、外阴癌和非小细胞肺癌。

Kahalalide F
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
Kahalalide F is a novel marine-derived antitumor agent known for inhibiting DNA synthesis. It exhibits cytotoxicity that is not correlated with the expression levels of the multidrug resistance gene MDR1 or the tyrosine kinase HER2/NEU, and is only slightly related to the expression of the anti-apoptotic protein BCL-2. Kahalalide F hinders the PI3K-Akt signaling pathway by depleting ErbB3. Its effects are rapidly activated with short pulse treatments. The compound primarily induces cell death through oncosis (cellular swelling) in tumor cells. Kahalalide F can be utilized in studies of prostate cancer, breast cancer, vulvar cancer, and non-small cell lung cancer.
体外活性

Kahalalide F（1 μM, 1 小时）可导致PC3和SKBR-3细胞的显著形态学变化，表现为严重的细胞质肿胀和空泡化，但未见明显的核破裂。Kahalalide F（0.1-10 μM，24 小时）对前列腺癌细胞（PC3 (IC 50 = 0.07 μM)、DU145 (IC 50 = 0.18 μM)、LNCaP (IC 50 = 0.26 μM)）和乳腺癌细胞（SKBR-3 (IC 50 = 0.23 μM)、MCF7 (IC 50 = 0.28 μM)、BT474 (IC 50 = 0.26 μM)）的DNA合成具有剂量依赖性抑制效应，表明其强效的细胞毒性。在0.5-1 μM的浓度下，Kahalalide F（0-24 小时）即便短暂的脉冲暴露也对PC3细胞表现出细胞毒性，因为45分钟的处理和24小时的处理同样降低细胞存活率，15分钟处理则达到半数最大效应。Kahalalide F（0.25-0.5 μM, 0-48 h）诱导的PC3细胞毒性无需基因表达或caspase活性，也不引起细胞周期阻滞或DNA降解。Kahalalide F（0.25-0.5 μM, 0-24 h）可使PC3细胞线粒体膜电位迅速且短暂丧失，随后在24小时后产生高自发荧光的碎片，并破坏溶酶体的完整性。Kahalalide F（0.5 μM）可促使内质网微囊泡的形成和破坏，同时保持核膜完整性，PC3细胞中染色质凝聚成不规则聚集体，但未形成凋亡小体。此外，Kahalalide F对白色念珠菌ATCC 90028 (IC 50 = 3.02 μM)、新型隐球菌ATCC 90113 (IC 50 = 1.53 μM)和烟曲霉ATCC 90906 (IC 50 = 3.21 μM)显示出抗真菌活性。其体外细胞毒性主要由ErbB3蛋白表达决定。Kahalalide F（1 μM，4 h）能够选择性下调ErbB3高表达的敏感SKBR3细胞中的ErbB3表达，在1-2 μM（4-72 h）的处理下，对H460细胞表现出增强的细胞毒性，并伴随外源性ErbB3抑制，使细胞更加敏感，显著降低IC 50值（从4.7 μM降至3.1 μM）。

化学信息
分子量1477.9
分子式C75H124N14O16
CAS No.149204-42-2
SmilesC([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC(CCCC(C)C)=O)[C@@H](C)C)=O)[C@@H](C)O)=O)C(C)C)=O)[C@@H](C)C)(=O)N1[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H]2C(=O)N[C@]([C@H](CC)C)(C(=O)N[C@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N/C(=C\C)/C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)O[C@@H]2C)[H])=O)[C@H](CC)C)=O)CCCN)=O)CCC1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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