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IM-156 acetate

IM-156 acetate

产品编号 T36420   CAS 2043654-54-0
别名: HL271 acetate

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶(IC50=2.2μM)和 AMP-激活蛋白激酶α(AMPKα)的激活剂,是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化(OxPhos)抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性,抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化,抑制肿瘤生长 。

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IM-156 acetate Chemical Structure
IM-156 acetate, CAS 2043654-54-0
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: IM-156 acetate (T36420)
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参考文献
产品描述 IM-156 acetate, an activator of NADH dehydrogenase (IC50=2.2 μM) and AMP-activated protein kinase alpha (AMPKα), is an orally available and bioavailable inhibitor of mitochondrial oxidative phosphorylation (OxPhos).IM-156 acetate increases AMPKα activity and inhibits chlorhexadiene-induced peritoneal fibrosis and inhibit tumor growth in rats .
靶点活性 OCR:3.3 µM, NADH dehydrogenase:2.2 µM
体外活性 IM-156 is an inhibitor of mitochondrial complex I, also known as an activator of NADH dehydrogenase (IC50 = 2.2 µM) and AMP-activated protein kinase α (AMPKα).[1][2]
体内活性 It reduces the oxygen consumption rate (OCR; IC50 = 3.3 µM) and decreases mitochondrial ATP production in Eµ-Myc mouse lymphoma cells.1 IM-156 (10, 30, and 50 µM) increases AMPKα activity in primary rat peritoneal mesothelial cells and protects against chlorhexidine-induced peritoneal fibrosis in rats when administered at a dose of 1 mg/kg.2 It reduces tumor growth in an AT-84 murine oral cancer model and decreases age-related decline in novel object recognition, spatial working, and contextual memory in mice.[3][4]
别名 HL271 acetate
分子量 375.35
分子式 C15H20F3N5O3
CAS No. 2043654-54-0

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 1.0mg/mL (3.2mM)

DMF: 1.0mg/mL (3.2mM)

Ethanol: 1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMF 1 mM 2.6642 mL 13.3209 mL 26.6418 mL 66.6045 mL

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1. Izreig S, et al. Repression of LKB1 by miR-17∼92 Sensitizes MYC-Dependent Lymphoma to Biguanide Treatment. Cell Rep Med. 2020;1(2):100014. 2. Ju KD, et al. HL156A, a novel AMP-activated protein kinase activator, is protective against peritoneal fibrosis in an in vivo and in vitro model of peritoneal fibrosis. Am J Physiol Renal Physiol. 2016;310(5):342-350. 3. Lam TG, et al. New metformin derivative HL156A prevents oral cancer progression by inhibiting the insulin-like growth factor/AKT/mammalian target of rapamycin pathways. Cancer Sci. 2018;109(3):699-709. 4. Bang E, et al. The Improving Effect of HL271, a Chemical Derivative of Metformin, a Popular Drug for Type II Diabetes Mellitus, on Aging-induced Cognitive Decline. Exp Neurobiol. 2018;27(1):45-56.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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