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4-Hydroxytamoxifen

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产品编号 T4420Cas号 68047-06-3
别名 trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。

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纯度: 99.93%

产品编号 T4420 别名 trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy TamoxifenCas号 68047-06-3

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
In stock
5 mg
¥ 622
In stock
10 mg
¥ 788
In stock
25 mg
¥ 1,680
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50 mg
¥ 3,320
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100 mg
¥ 4,750
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 529
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产品介绍

生物活性
产品描述
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) is the active metabolite of Tamoxifen, an estrogen receptor modulator (SERM) with selective and oral potency. 4-Hydroxytamoxifen has antitumor activity and may be used in breast cancer research.
靶点活性
DU-145 cells:15.3 μM, HEK293 cells:0.07 μM, DU-145 cells:10 μM (EC50), MCF-10A cells:10 μM, MDA-MB-231 cells:18.43 μM, Ishikawa cells:3.57 μg/mL, T47D cells:0.01 μM, ERR:3.3 nM, Ishikawa cells:11.5 μM (EC50), MCF-7 cells:0.0034 μM, Vero cells:15.1 μM
体外活性

方法:人子宫内膜腺癌细胞系 HEC-1B 用 4-Hydroxytamoxifen (0.01-100 µM) 处理 3 天,使用 CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay 检测细胞活力。
结果:暴露于更高浓度 (1-100 µM) 的 4-Hydroxytamoxifen 的 HEC-1B 细胞显示出不同浓度之间细胞存活率的显著差异。[1]
方法:ER-阳性乳腺癌症细胞系 MCF-7、T47D 和 BT-474 用 4-Hydroxytamoxifen (0.5-1 µM) 和 sulforaphane (5 µM) 处理 48 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:Sulforaphane 诱导 PARP 切割,其强度取决于细胞系。sulforaphane 和 4-Hydroxytamoxifen 的联合治疗进一步提高了 PARP 的切割。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将4-Hydroxytamoxifen(1 mg/kg)腹腔注射到携带人乳腺癌MCF-7肿瘤的Nu/Nu小鼠体内,每日一次,连续23天。
结果:4-Hydroxytamoxifen能有效抑制小鼠肿瘤生长。[3]
方法:为诱导Cre重组酶活性,将4-Hydroxytamoxifen(30-60 mg/kg)腹腔注射到Rosa26BEST1-CreERT2小鼠体内,每日一次,连续4天。
结果:TdTomato在雌雄小鼠的视网膜色素上皮(RPE)中均有强表达。 [4]

别名trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen
化学信息
分子量387.51
分子式C26H29NO2
CAS No.68047-06-3
SmilesC(=C(/CC)\C1=CC=CC=C1)(\C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)/C3=CC=C(O)C=C3
密度1.092g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 58.3 mg/mL (150.45 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5806 mL12.9029 mL25.8058 mL129.0289 mL
5 mM0.5161 mL2.5806 mL5.1612 mL25.8058 mL
10 mM0.2581 mL1.2903 mL2.5806 mL12.9029 mL
20 mM0.1290 mL0.6451 mL1.2903 mL6.4514 mL
50 mM0.0516 mL0.2581 mL0.5161 mL2.5806 mL
100 mM0.0258 mL0.1290 mL0.2581 mL1.2903 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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