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4-Hydroxytamoxifen

Synonyms: trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen
货号 T4420Cas号 68047-06-3 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。

4-Hydroxytamoxifen

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纯度: 99.93%

货号 T4420Cas号 68047-06-3

别名 trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。

4-Hydroxytamoxifen
其他形式的 “4-Hydroxytamoxifen”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 622
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10 mg
¥ 788
现货
25 mg
¥ 1,680
现货
50 mg
¥ 3,320
现货
100 mg
¥ 4,750
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) is the active metabolite of Tamoxifen, an estrogen receptor modulator (SERM) with selective and oral potency. 4-Hydroxytamoxifen has antitumor activity and may be used in breast cancer research.
靶点活性
DU-145 cells:10 μM (EC50), MDA-MB-231 cells:18.43 μM, HEK293 cells:0.07 μM, DU-145 cells:15.3 μM, MCF-10A cells:10 μM, T47D cells:0.01 μM, Ishikawa cells:11.5 μM (EC50), MCF-7 cells:0.0034 μM, Ishikawa cells:3.57 μg/mL, ERR:3.3 nM, Vero cells:15.1 μM
体外活性

方法:人子宫内膜腺癌细胞系 HEC-1B 用 4-Hydroxytamoxifen (0.01-100 µM) 处理 3 天,使用 CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay 检测细胞活力。
结果:暴露于更高浓度 (1-100 µM) 的 4-Hydroxytamoxifen 的 HEC-1B 细胞显示出不同浓度之间细胞存活率的显著差异。[1]
方法:ER-阳性乳腺癌症细胞系 MCF-7、T47D 和 BT-474 用 4-Hydroxytamoxifen (0.5-1 µM) 和 sulforaphane (5 µM) 处理 48 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:Sulforaphane 诱导 PARP 切割,其强度取决于细胞系。sulforaphane 和 4-Hydroxytamoxifen 的联合治疗进一步提高了 PARP 的切割。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将4-Hydroxytamoxifen(1 mg/kg)腹腔注射到携带人乳腺癌MCF-7肿瘤的Nu/Nu小鼠体内,每日一次,连续23天。
结果:4-Hydroxytamoxifen能有效抑制小鼠肿瘤生长。[3]
方法:为诱导Cre重组酶活性,将4-Hydroxytamoxifen(30-60 mg/kg)腹腔注射到Rosa26BEST1-CreERT2小鼠体内,每日一次,连续4天。
结果:TdTomato在雌雄小鼠的视网膜色素上皮(RPE)中均有强表达。 [4]

别名
trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen
化学信息
分子量387.51
分子式C26H29NO2
CAS No.68047-06-3
SmilesC(=C(/CC)\C1=CC=CC=C1)(\C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)/C3=CC=C(O)C=C3
密度1.092g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 58.3 mg/mL (150.45 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.16 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5806 mL12.9029 mL25.8058 mL129.0289 mL
5 mM0.5161 mL2.5806 mL5.1612 mL25.8058 mL
10 mM0.2581 mL1.2903 mL2.5806 mL12.9029 mL
20 mM0.1290 mL0.6451 mL1.2903 mL6.4514 mL
50 mM0.0516 mL0.2581 mL0.5161 mL2.5806 mL
100 mM0.0258 mL0.1290 mL0.2581 mL1.2903 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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