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S1P1 agonist 7

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S1P1 agonist 7 是一种口服活性的强效 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50(G‑protein)= 12.7 nM，EC50(β‑arrestin)= 3.23 nM)，表现出卓越的免疫调节活性和优良的安全性。该化合物具有出色的代谢稳定性，微弱至中度的 CYP 抑制能力，并且对 S1P3 受体无作用，显示出高度选择性。在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中，S1P1 agonist 7 的药代动力学特性良好，能够有效减少循环淋巴细胞数量，显著减轻疾病严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症的研究。

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货号 T213256

S1P1 agonist 7 是一种口服活性的强效 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50(G‑protein)= 12.7 nM，EC50(β‑arrestin)= 3.23 nM)，表现出卓越的免疫调节活性和优良的安全性。该化合物具有出色的代谢稳定性，微弱至中度的 CYP 抑制能力，并且对 S1P3 受体无作用，显示出高度选择性。在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中，S1P1 agonist 7 的药代动力学特性良好，能够有效减少循环淋巴细胞数量，显著减轻疾病严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症的研究。

S1P1 agonist 7
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产品介绍

生物活性
产品描述
S1P1 agonist 7 is a potent and orally active β-arrestin-biased S1P1 agonist [EC50 (G-protein) = 12.7 nM, EC50 (β-arrestin) = 3.23 nM], exhibiting strong immunomodulatory activity and favorable safety. It has excellent metabolic stability, shows weak to moderate CYP inhibition, and demonstrates high selectivity without affecting the S1P3 receptor. In a mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis, S1P1 agonist 7 shows favorable pharmacokinetic properties, effectively reduces circulating lymphocyte counts, and significantly alleviates disease severity. This compound is applicable for research in multiple sclerosis.
体外活性

S1P1 agonist 7 (compound 28) 的分子对接研究表明，相较于 Fingolimod，该化合物表现出 4.51 倍的 β-抑制蛋白偏向性，其 G 蛋白信号通路的 EC 50 为 12.7 nM，β-抑制蛋白招募的 EC 50 为 3.23 nM。S1P1 agonist 7 在 1-10 µM 浓度范围内持续 15-60 分钟时，在人、大鼠和小鼠的肝微粒体中表现出高度稳定性，且在 10 µM 浓度下对大多数 CYP 同工酶无显著抑制作用。该化合物在 Chem-4/G 15 和 CHO-K1 EDG1 细胞模型中显示出对 S1P1 受体的高选择性，G 蛋白信号通路的 EC 50 为 0.014 μM，β-抑制蛋白招募的 EC 50 为 0.0023 μM，仅对 S1P 5 受体表现出微弱活性。在 0.041-10 μM 浓度下持续 2 分钟，即使在最高浓度下，S1P1 agonist 7 也未在人类 iPSC 来源的心肌细胞中引起任何可观察到的峰值频率或搏动速率的变化。

体内活性

S1P1 agonist 7 (1、3 和 10 mg/kg，灌胃，单次给药) 能够降低 C57BL/6N 小鼠的外周血淋巴细胞数。在 MOG 35-55 诱导的EAE小鼠模型中，S1P1 agonist 7 (10 mg/kg，灌胃，每日一次，连续23天) 显示出显著的保护效果，能够延缓疾病发作，抑制病情进展并减轻相关病理损伤。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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