A2AAR antagonist 5 (Compound 3) 对 hA2A 腺苷受体具有高亲和力，K i 为 57 nM；对 hA1 腺苷受体无亲和力 (K i > 30,000 nM)；在 hA3 腺苷受体上表现出中等亲和力 (K i = 358 nM)；且对 hA2B 腺苷受体无活性 (IC50 > 30,000 nM)。在表达 hA2A 腺苷受体的 CHO 细胞中，A2AAR antagonist 5 可对 hA2A 腺苷受体产生拮抗作用，其IC50 值为 1416 nM 对NECA刺激的腺苷酸环化酶活性。此外，A2AAR antagonist 5 还展示出强的自由基清除活性，EC50 为 22.21 μM。在氧糖剥夺 (OGD) 前15分钟、OGD 期间以及OGD后5分钟处理200 nM 的 A2AAR antagonist 5, 能够显著延迟由缺氧-低糖 (OGD) 诱导的缺氧去极化 (AD) 的发生，在急性大鼠海马切片 CA1 区中检测得到。当在 30 分钟 OGD 及随后 24 小时恢复期内给予 1-10 μM 的 A2AAR antagonist 5 时，其显示出明显的神经保护作用，减少在大鼠器官型海马切片 CA1 区中的 OGD 诱导的神经元损伤。