Name: HDAC1/6-IN-3
Brand: TargetMol
SKU: T211968
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

10 mg

待询

10-14周

50 mg

待询

10-14周

产品介绍

生物活性

产品描述	HDAC1/6-IN-3 is an effective HDAC inhibitor with significant inhibitory effects on HDAC1 (IC50= 1.1 nM) and HDAC6 (IC50= 2.7 nM). In HepG2 cells, it causes cell cycle arrest at the G0/G1 phase and induces apoptosis and pyroptosis. Furthermore, HDAC1/6-IN-3 demonstrates notable antitumor activity in HepG2 tumor xenograft models. This compound is applicable for cancer research, including studies on liver, lung, colon, and breast cancers.
靶点活性	HDAC1:1.1 nM
体外活性	HDAC1/6-IN-3（Compound 15a）在72小时内对HepG2（IC 50 = 0.12 μM）、PC9（IC 50 = 0.53 μM）、HCT116（IC 50 = 1.12 μM）和MCF7细胞（IC 50 = 3.12 μM）展现出卓越的抑制活性。HDAC1/6-IN-3（0.2-0.5 μM，24小时）能以剂量依赖方式提升HepG2细胞中acetyl-H3和H4的水平。在HepG2细胞中，HDAC1/6-IN-3（0.2-0.5 μM，10-14天）剂量依赖地抑制其集落形成。HDAC1/6-IN-3（0.2-0.5 μM，24小时）诱导HepG2细胞出现G0/G1期阻滞，可能与CDK4和Cyclin D1蛋白下调有关。HDAC1/6-IN-3（0.2-0.5 μM，48小时）通过促进ROS生成及DNA损伤积累诱导HepG2细胞凋亡。此外，HDAC1/6-IN-3（0.2-0.5 μM，24-48小时）通过caspase-3对GSDME的切割触发HepG2细胞焦亡。
体内活性	HDAC1/6-IN-3 (Compound 15a) (10 mg/kg, i.p., 1 周 2 次, 共 3 周) 在 HepG2 异种移植模型中展现了显著的抗肿瘤效果和良好的安全性特征。