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PARP1-IN-50 是一种选择性且具口服活性的PARP-1抑制剂,其IC50为 64.98 nM。它能够抑制PAR的形成并引发DNA双链断裂,导致DNA损伤。该化合物能诱导G2/M期阻滞和癌细胞凋亡 (apoptosis),对多种癌细胞展现出显著的抗增殖活性。PARP1-IN-50 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。
PARP1-IN-50 是一种选择性且具口服活性的PARP-1抑制剂,其IC50为 64.98 nM。它能够抑制PAR的形成并引发DNA双链断裂,导致DNA损伤。该化合物能诱导G2/M期阻滞和癌细胞凋亡 (apoptosis),对多种癌细胞展现出显著的抗增殖活性。PARP1-IN-50 可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | PARP1-IN-50 is a selective, orally active PARP-1 inhibitor with an IC50 of 64.98 nM. It inhibits PAR formation and induces DNA double-strand breaks, resulting in DNA damage. PARP1-IN-50 can cause G2/M phase arrest and apoptosis (apoptosis) in cancer cells, demonstrating significant antiproliferative activity against various cancer cell lines. This compound is useful in cancer research, including studies on breast cancer. |
| 靶点活性 | PARP1:64.98 nM |
| 体外活性 | PARP1-IN-50 (Compound 13) 在 HCC-1937、Capan-1、MCF-7 和 PANC-1 细胞中表现出显著的抗增殖活性,其 IC 50 值分别为 0.88,0.56,4.49 和 1.53 μM。在 HCC-1937 细胞中,PARP1-IN-50 (1-10 μM, 48 h) 会诱导 G2/M 期阻滞,并抑制 CDK1 和细胞周期蛋白 B 的表达水平。此外,PARP1-IN-50 (1-10 μM, 4 h) 抑制了 H 2 O 2 在 HCC-1937 细胞中诱导的 PAR 形成。该化合物 (1-10 μM, 30 mins) 也增加了 PARP-1-DNA 在 HCC-1937 细胞中的捕获,并诱导 DNA 双链断裂。同时,PARP1-IN-50 在 1-10 μM 浓度下处理 HCC-1937 细胞 48 h 后,能够诱导细胞凋亡。 |
| 体内活性 | PARP1-IN-50 (Compound 13) 以 25-50 mg/kg 的剂量口服,每天一次,持续 21 天,在 BALB/c 裸鼠模型中显著抑制 HCC-1937 异种移植肿瘤的生长,同时展示出良好的安全性特性。 |
| 分子量 | 662.42 |
| 分子式 | C22H26Br2N6O4S2 |
| CAS No. | 2255341-36-5 |
| Smiles | S=C(N)NN=CC1=CC(Br)=C(OCCCCOC2=C(Br)C=C(C=NNC(=S)N)C=C2OC)C(OC)=C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多