Name: AZ-5104
Brand: TargetMol
SKU: T2491
Price: 185 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 185

In stock

5 mg

¥ 413

In stock

10 mg

¥ 663

In stock

25 mg

¥ 1,230

In stock

50 mg

¥ 1,990

In stock

100 mg

¥ 2,650

In stock

200 mg

¥ 3,370

In stock

500 mg

¥ 5,380

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 493

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	AZ5104 is a potent EGFR inhibitor.
靶点活性	EGFR (WT):25 nM, EGFR (L858R/T790M):<1 nM, EGFR (L858R):6 nM, EGFR (L861Q):1 nM, ERB4:7 nM
体外活性	AZ5104 shows great potency against ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975), and wild-type EGFR (33 nM in LOVO) cell lines. AZ5104 causes inhibition of cell viability with IC50 of 3.3 nM, 2.6 nM, 80 nM, and 53 nM for H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT), and NCI-H2073 (WT), respectively. [1]
体内活性	In both C/L858R and C/L+T mice, AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) induces significant and sustained tumor regression. [1]
激酶实验	Recombinant Kinase assays: Kinase assays are performed using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein kinases, or lipid substrates and HTRF assay for lipid kinase.

化学信息

分子量	485.58
分子式	C₂₇H₃₁N₇O₂
CAS No.	1421373-98-9
Smiles	COc1cc(N(C)CCN(C)C)c(NC(=O)C=C)cc1Nc1nccc(n1)-c1c[nH]c2ccccc12
密度	1.267 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

Ethanol: 16 mg/mL (32.95 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 90 mg/mL (185.35 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.8 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0594 mL	10.2970 mL	20.5939 mL	102.9696 mL
5 mM	0.4119 mL	2.0594 mL	4.1188 mL	20.5939 mL
10 mM	0.2059 mL	1.0297 mL	2.0594 mL	10.2970 mL
20 mM	0.1030 mL	0.5148 mL	1.0297 mL	5.1485 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0412 mL	0.2059 mL	0.4119 mL	2.0594 mL
100 mM	0.0206 mL	0.1030 mL	0.2059 mL	1.0297 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

AZ-5104

AZ-5104

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计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

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