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Otaplimastat HCl

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纯度: 100%

产品编号 T24817LCas号 1176758-02-3

别名 盐酸奥普马司他, SP8203 HCl, SP 8203 HCl, Otaplimastat HCl (1176758-04-5 Free base)

Otaplimastat HCl是一种基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,可竞争性地阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性,并表现出抗氧化活性。在缺氧-缺糖处理的内皮细胞中,Otaplimastat HCl 通过恢复在缺血状态下受抑的金属蛋白酶组织抑制因子(TIMP)水平,从而抑制 MMP 的活性而非其蛋白表达,进而减少血管通透性。Otaplimastat 为一种研究脑缺血性损伤与神经保护机制的重要工具,在神经药理学研究中具有潜在应用价值。

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产品编号 T24817L 别名 盐酸奥普马司他, SP8203 HCl, SP 8203 HCl, Otaplimastat HCl (1176758-04-5 Free base)Cas号 1176758-02-3

Otaplimastat HCl是一种基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,可竞争性地阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性,并表现出抗氧化活性。在缺氧-缺糖处理的内皮细胞中,Otaplimastat HCl 通过恢复在缺血状态下受抑的金属蛋白酶组织抑制因子(TIMP)水平,从而抑制 MMP 的活性而非其蛋白表达,进而减少血管通透性。Otaplimastat 为一种研究脑缺血性损伤与神经保护机制的重要工具,在神经药理学研究中具有潜在应用价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
In stock
5 mg
¥ 3,250
In stock
10 mg
¥ 4,730
In stock
25 mg
¥ 7,490
In stock
50 mg
¥ 9,870
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100 mg
¥ 13,600
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200 mg
¥ 18,300
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产品介绍

生物活性
产品描述
Otaplimastat HCl is a matrix metalloproteinase (MMP) inhibitor that blocks NMDA receptor-mediated excitotoxicity competitively and exhibits antioxidant activity,In oxygen-glucose-deprived endothelial cells, otaplimastat suppressed the activity rather than protein expression of MMPs by restoring the level of tissue inhibitor of metalloproteinase (TIMP) suppressed in ischemia, and consequently reduced vascular permeation. serving as a tool for research into brain ischemic injury and neuroprotection.
体外活性

Otaplimastat HCl (87.5-350 μM,20 min) 可通过竞争性作用保护神经元细胞,使其免受 NNMDA诱导的细胞死亡 [1]。
Otaplimastat HCl (350 μM) 能够抑制原代培养神经元中 NMDA受体激活后引发的钙离子(Ca²⁺)内流 [1]。
Otaplimastat HCl (2-200 μM) 预处理 4 小时时,显著抑制过氧化氢(H₂O₂)诱导的细胞死亡,并减少活性氧ROS的生成 [2]。

体内活性

在大脑中动脉闭塞(MCAO)模型中,Otaplimastat HCl (10-20 mg/kg) 腹腔注射(闭塞前 30 分钟及再灌注后 1 小时各给药一次)能够防止缺血性神经元死亡 [1]。
Otaplimastat HCl (5-10 mg/kg) 每日进行腹腔注射,连续给药 10 天后,可减轻脑卒中引起的运动功能损伤 [2]。

别名盐酸奥普马司他, SP8203 HCl, SP 8203 HCl, Otaplimastat HCl (1176758-04-5 Free base)
化学信息
分子量571.07
分子式C28H35ClN6O5
CAS No.1176758-02-3
SmilesCl.O=C1NC=2C=CC=CC2C(=O)N1CCCNCCCCN(C(=O)C)CCCN3C(=O)NC=4C=CC=CC4C3=O
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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