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SBE13 Hydrochloride

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SBE13 Hydrochloride
产品编号 T2271Cas号 1052532-15-6
别名 SBE 13 hydrochloride, SBE 13 HCl

SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂,IC50值为 0.2 nM,对 Plk2 的IC50>66 μM,Plk3的IC50值为875 nM。

SBE13 Hydrochloride

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SBE13 Hydrochloride
纯度: 99.01%
产品编号 T2271 别名 SBE 13 hydrochloride, SBE 13 HClCas号 1052532-15-6

SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂,IC50值为 0.2 nM,对 Plk2 的IC50>66 μM,Plk3的IC50值为875 nM。

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实验操作小课堂
常见问题解答
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
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产品介绍

生物活性
产品描述
SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) is an effective and specific PLK1 inhibitor (IC50: 0.2 nM); no inhibition om Aurora A kinase, Plk2/3.
靶点活性
PLK1:0.2 nM
体内活性
SBE 13不损害原代细胞的细胞周期及增殖,但会使各种癌细胞株的增殖降低,并造成G2/M阻滞,促使细胞凋亡。 SBE13与恩扎妥林联用对减少细胞增殖具有协同作用,并使HCT116(p53-/-)细胞的凋亡诱导增强。
激酶实验
Kinase assays: To assay Plk1 and Aurora A kinase activity, cells are lysed after 13 hrs release in the presence of SBE13 after double thymidine block, and kinases are immunoprecipitated from lysates using antibodies as described. In brief, for each immunoprecipitation 800 μg of total protein were incubated with 1.5 μg Plk1 antibody cocktail, 3 μg Plk2 antibody, 3 μg Plk3 antibody, or 5 μg Aurora A antibody, respectively, for 2 hrs at 4°C on a rotator. Immunoprecipitated protein is collected using Protein G Agarose beads. The Plk1, Plk2 and Plk3 immunoprecipitates are incubated with 1 μg casein and with 1 μCi of [γ32-P]ATP for 30 min at 37°C in kinase buffer. The Aurora A immunoprecipitates are incubated with 0.5 μl Histone and with 1 μCi of [γ32-P]ATP for 60 min at room temperature in kinase buffer. Products from the kinase assays are fractionated on 10% Bis-Tris-polyacrylamide gels, and the phosphorylated substrate is visualized by autoradiography after an exposure of 12 to 36 hrs. An equal amount of immunoprecipitates is subjected to western blot analysis to confirm equal loading of Plk1, Plk2, Plk3 or Aurora A protein in kinase reactions. Immunoprecipitated Plk1 after 13 hrs release in the presence of SBE13 is assayed after de-phosphorylation using λ protein phosphatase and compared to kinase activity of endogenous immunoprecipitated Plk1. Activity of Plk1 kinase with and wiiiuithout de-phosphorylation is compared and the ratio between de-phosphorylated and "normal" endogenous immunoprecipitated Plk1 kinase activity is calculated.
细胞实验
Cells are treated with SBE13 one day after subculturing. Control cells are incubated with normal culture medium. Concentrations of SBE13 ranged from 1 nM–100 μM. The growth rate of 1 x 105 cells per 6-well is determined by counting cells at 24, 48 and 72 hours after treatment. Cell culture studies are performed in triplicate for each time point.(Only for Reference)
别名SBE 13 hydrochloride, SBE 13 HCl
化学信息
分子量479.4
分子式C24H28Cl2N2O4
CAS No.1052532-15-6
SmilesClc1ncc(COc2c(OC)cc(CNCCc3cc(OC)c(OC)cc3)cc2)cc1.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 4.8 mg/mL (10 mM)), Heating is recommended.
DMSO: 80 mg/mL (166.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0859 mL10.4297 mL20.8594 mL104.2970 mL
5 mM0.4172 mL2.0859 mL4.1719 mL20.8594 mL
10 mM0.2086 mL1.0430 mL2.0859 mL10.4297 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1043 mL0.5215 mL1.0430 mL5.2149 mL
50 mM0.0417 mL0.2086 mL0.4172 mL2.0859 mL
100 mM0.0209 mL0.1043 mL0.2086 mL1.0430 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

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