Tisolagiline (KDS2010) is a potent, highly selective and reversible MAO-B inhibitor with IC50=8 nM and oral activity for the treatment of Alzheimer's disease and obesity.

MAO-B:8.0 nM

在体外细胞实验中，Tisolagiline 对人源 MAO-B 的抑制活性极强，IC₅₀ 为 8.0 nM，对 MAO-B 的选择性超过 MAO-A 1250 倍以上[1]。

在 MPTP 诱导的小鼠帕金森病模型中，口服给予 Tisolagiline（10 mg/kg/天，连续 5 天）可显著保护黑质中的多巴胺神经元，并改善运动功能。此外，在食蟹猴（非人灵长类）中进行的慢性给药实验表明，Tisolagiline 在 100 mg/kg/天，连续 4 周剂量下具有良好的药代动力学特性和安全性，表现出可逆的 MAO-B 抑制作用，且未见明显毒性反应[1]。