M3258 可对人源 LMP7 产生抑制作用，(IC50)为 4.1 nM；而对组成型蛋白酶体亚基 β5 的抑制活性则相对较弱，平均 IC50 值为 2519 nM，此外可有效抑制人多发性骨髓瘤细胞株 MM.1S、U266B1 以及人、大鼠和犬外周血单个核细胞(PBMC)中 LMP7 的活性，对应的 IC50 范围在 2～37 nM 之间 。在 MM.1S 细胞中，M3258 可促使泛素化蛋白水平升高 4 倍以上，(EC50)为 1980 nM，表明该化合物能够干扰免疫蛋白酶体的正常功能。此外，M3258 还可通过激活半胱天冬酶 3/7 的活性诱导细胞凋亡，EC50 为 420 nM，凋亡诱导倍数超过 3.5 倍，并可显著降低 MM.1S 细胞的活力，IC50 为 367 nM [2]。

M3258 在 1 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量下，针对特定的多发性骨髓瘤与套细胞淋巴瘤异种移植模型，展现出优于已上市非选择性蛋白酶体抑制剂硼替佐米和伊沙佐米的抗肿瘤效果 [2]。