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Acoramidis hydrochloride

产品编号 T39740 CAS 2242751-53-5

别名: AG10 hydrochloride, Alxn2060 hydrochloride

Acoramidis hydrochloride (Alxn2060 hydrochloride) 是具有口服活性的、选择性的甲状腺素转运蛋白 (TTR (transthyretin)) 的稳定剂，对野生型和 V1221 突变型均有效。Acoramidis hydrochloride 可用于转体甲状腺素淀粉样变性的研究。

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Acoramidis hydrochloride Chemical Structure

Acoramidis hydrochloride, CAS 2242751-53-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 995	现货
2 mg	￥ 1,450	现货
5 mg	￥ 2,390	现货
10 mg	￥ 3,590	现货
25 mg	￥ 6,250	现货
50 mg	￥ 8,580	现货
100 mg	￥ 11,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,630	现货

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参考文献

产品描述	Acoramidis hydrochloride (Alxn2060 hydrochloride) is an orally active and selective kinetic stabilizer of WT and V122I- TTR (transthyretin) . Acoramidis hydrochloride is used in the study for transthyretin amyloidosis.
体外活性	Acoramidis (AG10, 0.1-10 μM for TTR ～5 μM) stabilizes V122I- and WT-TTR equally well and also exceeds their efficacy to stabilize WT and mutant TTR in whole serum [1] . Acoramidis (AG10) stimulates the mitochondrial QO2 in a concentration-dependent manner between 10 and 100 μM [3] . Acoramidis (AG10) has very minimal inhibition of two common off-targets in drug discovery, the potassium ion channel hERG (IC 50 > 100 μM) and a number of cytochrome P450 isozymes (IC 50 > 50 μM) (low toxicity) [1] . Western Blot Analysis [1] . Cell Line: Human serum (TTR ～5 μM). Concentration: 0.1 and 10 μM. Incubation Time: 72 h. Result: Was significantly more effective than tafamidis in stabilizing TTR. The concentration of AG10 to 10 μM resulted in stabilization of almost all of TTR in serum.
体内活性	Animal Model: Wistar rats [1] . Dosage: 50 mg/kg/d (Toxicity Analysis). Administration: Oral gavage, daily for 28 d. Result: Showed the plasma C max of ～40 μM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals

别名	AG10 hydrochloride, Alxn2060 hydrochloride
分子量	328.77
分子式	C15H18ClFN2O3
CAS No.	2242751-53-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 58.5 mg/mL (177.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.0416 mL	15.2082 mL	30.4164 mL	76.041 mL
	5 mM	0.6083 mL	3.0416 mL	6.0833 mL	15.2082 mL
	10 mM	0.3042 mL	1.5208 mL	3.0416 mL	7.6041 mL
	20 mM	0.1521 mL	0.7604 mL	1.5208 mL	3.8021 mL
	50 mM	0.0608 mL	0.3042 mL	0.6083 mL	1.5208 mL
	100 mM	0.0304 mL	0.1521 mL	0.3042 mL	0.7604 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sravan C Penchala, et al. AG10 inhibits amyloidogenesis and cellular toxicity of the familial amyloid cardiomyopathy-associated V122I transthyretin. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jun 11;110(24):9992-7. 2. Jonathan C Fox, et al. First-in-Human Study of AG10, a Novel, Oral, Specific, Selective, and Potent Transthyretin Stabilizer for the Treatment of Transthyretin Amyloidosis: A Phase 1 Safety, Tolerability, Pharmacokinetic, and Pharmacodynamic Study in Healthy Adult Volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2020 Jan;9(1):115-129. 3. Stephen P Soltoff, et al. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +