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Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合,对组胺H4受体起部分激动剂的作用,还能促进凋亡。

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合,对组胺H4受体起部分激动剂的作用,还能促进凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 289 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 787 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,280 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,650 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,230 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,910 | In stock |
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| 产品描述 | Clobenpropit dihydrobromide is a potent antagonist and inverse agonist of histamine H3R (histamine H3LR,pEC50 of 8.07) |
| 靶点活性 | H3LR (rat):9.75 (pKi), H3LR (human):9.44 (pKi), H2 receptor:5.6 (pKi), H4 receptor:13 nM (Ki) |
| 体外活性 | Clobenpropit 在与gemcitabine联合应用时,抑制了胰腺癌细胞的迁移并增加了细胞凋亡。此外,Clobenpropit 在实时聚合酶链反应中上调了E-cadherin的表达,但下调了vimentin和matrix metalloproteinase 9的表达[1]。 |
| 体内活性 | Clobenpropit 在与吉西他滨联合使用时,通过上调E-cadherin和下调Zeb1,抑制了Panc-1异种移植小鼠中的肿瘤生长(吉西他滨294 46 mg对联合治疗154 54 mg,P = 0.02)并增强了凋亡(对照组2.5%,吉西他滨25.8%,Clobenpropit 9.7%,联合使用40.9%,P = 0.001)。 |
| 细胞实验 | Pancreatic cancer cells (Panc-1, MiaPaCa-2 and AsPC-1).Concentration: 50 Μm |
| 分子量 | 470.7 |
| 分子式 | C14H19Br2ClN4S |
| CAS No. | 145231-35-2 |
| Smiles | Br.Br.Clc1ccc(CNC(=N)SCCCc2cnc[nH]2)cc1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容