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别名 ML253
VU0448088 (ML253),一种高效能穿越血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4) 正变构调节剂,其对人类和大鼠的 EC50 值分别为 56 nM 和 176 nM。该化合物具备进行精神病学研究的潜力。

VU0448088 (ML253),一种高效能穿越血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4) 正变构调节剂,其对人类和大鼠的 EC50 值分别为 56 nM 和 176 nM。该化合物具备进行精神病学研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 4-6周 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 4-6周 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 4-6周 |
| 产品描述 | VU0448088 (ML253) is a potent positive allosteric modulator of the tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) and can cross the blood-brain barrier. It exhibits EC50 values of 56 nM and 176 nM in humans and rats, respectively. The compound VU0448088 holds potential for use in psychiatric research. |
| 靶点活性 | M4 mAChR:56 nM (EC50) |
| 体内活性 | VU0448088(3、10、30、56.6、100 mg/kg;i.p.)呈剂量依赖性地逆转了大鼠苯丙胺引发的运动亢进效应。动物模型使用的是大鼠(苯丙胺诱导的高运动性)。用药剂量为3, 10, 30, 56.6, 100 mg/kg,通过腹膜内给药。研究结果显示,在10 mg/kg剂量下,运动亢进的减少幅度为26%;而在更高的剂量(30、56.6 和100 mg/kg)下,分别显示出47.9%、53.7%和57.3%的显著降低。 |
| 别名 | ML253 |
| 分子量 | 346.83 |
| 分子式 | C16H15ClN4OS |
| CAS No. | 1417616-42-2 |
| Smiles | O=C(NCC=1C=CN=CC1)C=2SC3=NC(=C(Cl)C(=C3C2N)C)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多