CCT251545是通过细胞筛选发现的一种小分子WNT途径抑制剂，对人Mediator复合物相关的蛋白激酶CDK8和CDK19表现出高效和选择性，其选择性对比其它291种激酶高出100倍以上。X射线晶体学证明了其与CDK8 C末端插入配体结合位点形成的一型结合模式。与CDK8和CDK19的二型抑制剂不同，CCT251545展示了强大的基于细胞的活性。我们发现，CCT251545及其近似物质可以改变WNT途径调控的基因表达以及调节CDK8和CDK19的其他靶向效应，包括通过STAT1调控的基因表达。与此一致，我们发现在体内外，STAT1(SER727)的磷酸化是CDK8激酶活性的生物标志物。

在体内，CCT251545 对依赖WNT信号通路的肿瘤具有活性[1]。