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UNC2025

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产品编号 T7007Cas号 1429881-91-3
别名 UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。

UNC2025
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产品编号 T7007 别名 UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313Cas号 1429881-91-3

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
In stock
2 mg
¥ 497
In stock
5 mg
¥ 828
In stock
10 mg
¥ 1,390
In stock
25 mg
¥ 2,320
In stock
50 mg
¥ 3,960
In stock
100 mg
¥ 5,660
In stock
500 mg
¥ 11,700
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 869
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产品介绍

生物活性
产品描述
UNC2025 (mrx-6313)(IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM) is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor. UNC-2025 is about 20-fold selectivity higher than Axl and Tyro3.
靶点活性
FLT3:0.8 nM, Mer:0.74 nM
体外活性

在697 B-ALL细胞中，UNC-2025强效抑制Mer磷酸化，IC50值为2.7 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著依赖于Mer和Flt3的抑制集落形成。[1] 在H2228和H1299细胞系中，UNC-2025抑制了MERTK致癌信号的下游，如基础和刺激后的pAKT与pERK1/2。在四种NSCLC细胞系中，UNC-2025还诱导细胞走向凋亡，并减少集落形成。[2]

体内活性

在带有697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025（3 mg/kg，p.o.）展现出良好的溶解性和DMPK属性，并有效抑制靶点。[1] 在携带H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025（50 mg/kg，p.o.）能够抑制肿瘤生长。[2]

别名UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
化学信息
分子量476.66
分子式C28H40N6O
CAS No.1429881-91-3
SmilesCCCCNc1ncc2c(cn([C@H]3CC[C@H](O)CC3)c2n1)-c1ccc(CN2CCN(C)CC2)cc1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: Insoluble
Ethanol: 8 mg/mL (15.59 mM), Heating is recommended.
DMSO: 150 mg/mL (314.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0979 mL10.4897 mL20.9793 mL104.8966 mL
5 mM0.4196 mL2.0979 mL4.1959 mL20.9793 mL
10 mM0.2098 mL1.0490 mL2.0979 mL10.4897 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1049 mL0.5245 mL1.0490 mL5.2448 mL
50 mM0.0420 mL0.2098 mL0.4196 mL2.0979 mL
100 mM0.0210 mL0.1049 mL0.2098 mL1.0490 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

UNC2025Tyro3TAMReceptorTAM ReceptorMERTKMerleukemiaInhibitorinhibitFms like tyrosine kinase 3FLT3Cluster of differentiation antigen 135CD135cancerAXLacute

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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