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Afuresertib hydrochloride

货号 T7885Cas号 1047645-82-8 一键复制产品信息 纯度: 99.96%
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Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

Afuresertib hydrochloride

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纯度: 99.96%

货号 T7885Cas号 1047645-82-8

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。

Afuresertib hydrochloride
其他形式的 “Afuresertib hydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 382
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,230
现货
100 mg
¥ 4,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 758
现货
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颜色: 白色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Afuresertib hydrochloride is an inhibitor of Akt kinase (Kis of 0.08/2/2.6 nM for Akt1/Akt2/Akt3 respectively)
靶点活性
ROCK:100 nM, PKCθ:510 nM, PKCβI:430 nM, Akt2:2 nM(Ki), Akt1 E17K mutant:0.2 nM, PKCη:210 nM, Akt1:0.08 nM(Ki), Akt3:2.6 nM(Ki)
体外活性

Afuresertib诱导的p21表达通过促进FOXO活性从而促使G1期阻滞。此外,afuresertib显著增强了顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib调节了与成纤维细胞核心血清反应相关的E2F1和MYC的表达。这表明afuresertib是治疗MPM[1]患者的有效抗癌化合物。

细胞实验
Cell confluence proliferation assay was performed using Incucyte ZOOM Live‐Cell Imaging System.?Briefly, ACC‐MESO‐4 and MSTO‐211H cells were seeded in 12‐well plates (cell density, 1 × 104 cells/well) and were incubated for 24 h at 37°C.?Then, the cells were incubated with 0, 2, 5, or 10 μmol/L afuresertib.?During treatment, cell growth was monitored by recording phase images using the IncuCyte ZOOM Live‐Cell Imaging System (magnification, ×100)[1].
化学信息
分子量463.8
分子式C18H18Cl3FN4OS
CAS No.1047645-82-8
SmilesCl.Cn1ncc(Cl)c1-c1cc(sc1Cl)C(=O)N[C@H](CN)Cc1cccc(F)c1
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (215.61 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1561 mL10.7805 mL21.5610 mL107.8051 mL
5 mM0.4312 mL2.1561 mL4.3122 mL21.5610 mL
10 mM0.2156 mL1.0781 mL2.1561 mL10.7805 mL
20 mM0.1078 mL0.5390 mL1.0781 mL5.3903 mL
50 mM0.0431 mL0.2156 mL0.4312 mL2.1561 mL
100 mM0.0216 mL0.1078 mL0.2156 mL1.0781 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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