IRE1α kinase-IN-1 可以防止内质网应激引起的IRE1α寡聚和磷酸化，并在人类细胞中抑制内切核糖核酸酶活性[1]。IRE1α kinase-IN-1 对于仅4/455种激酶具有超过70%的抑制作用，显示出极高的选择性。该化合物能够以160纳摩尔的IC50抑制重组G547 IRE1α KEN域pS274的自磷酸化。同样，它抑制了在HEK293细胞中由土霉素诱导的GFP-IRE1α聚集体形成，其IC50为0.74微摩尔。IRE1α kinase-IN-1还能够以0.27微摩尔的IC50抑制ATP位点LanthaScreen示踪剂与重组脱磷酸G547 IRE1α KEN的结合[1]。此外，IRE1α kinase-IN-1抑制了在HEK293细胞中由土霉素和沙蒿素诱导的IRE1α依赖的XBP1荧光素酶融合mRNA剪接，IC50范围为0.68-1.63微摩尔[1]。在0-20微摩尔浓度范围内，IRE1α kinase-IN-1抑制了在H929细胞中IRE1α依赖的XBP1s mRNA表达，以及剂量依赖性抑制了在NCI-H929细胞中由土霉素诱导的XBP1s表达[1]。