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Nimbolide

Synonyms: 印苦楝内酯
货号 T16324Cas号 25990-37-8 一键复制产品信息纯度: 99.4%
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Nimbolide源自印楝叶和花的一种三萜属于天然产物,是一种CDK4/CDK6/NF-κB抑制剂,抑制Wnt、PI3K-Akt等多条信号通路,具有抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。

Nimbolide

一键复制产品信息
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纯度: 99.4%

货号 T16324Cas号 25990-37-8

别名 印苦楝内酯

Nimbolide源自印楝叶和花的一种三萜属于天然产物,是一种CDK4/CDK6/NF-κB抑制剂,抑制Wnt、PI3K-Akt等多条信号通路,具有抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞凋亡。

Nimbolide
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 731
现货
5 mg
¥ 1,920
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10 mg
¥ 2,970
现货
25 mg
¥ 4,970
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50 mg
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100 mg
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纯度: 99.24%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
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产品介绍


Nimbolide AI Summary
Nimbolide exhibits a range of bioactivities, suggesting its potential as a drug candidate. It shows significant antiproliferative activity against various human cancer cell lines (OVCAR5, PC3, A549, HOP62, SW60, HT29, MDA-MB-231, MCF7) with differing IC50 values, indicating its ability to inhibit cancer cell proliferation. Additionally, it demonstrates cytotoxicity against human and mouse cells with ED50 values between 0.25 to 0.53 µg/mL, within 48 to 72 hours of exposure. The compound also shows antimalarial activity against Plasmodium falciparum, with an IC50 of 1.74 µg/mL and an EC50 of 0.00095 µg/mL against the K1 strain. Moreover, Nimbolide has antifeedant properties against Spodoptera litura larvae. In pharmacokinetic studies, it reaches a Cmax of 32.8 nM in Sprague-Dawley rats when administered orally at 10 mg/kg, and 11907.06 nM intravenously at the same dose. The compound inhibits NDM-1 with an IC50 of 1340.0 nM and has shown moderate toxicity in animal models, with corresponding LD50 values. These multifaceted activities highlight its promise for further preclinical evaluation..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Nimbolide, a triterpenoid derived from neem leaves and flowers, is a natural product and a CDK4/CDK6/NF-κB inhibitor that inhibits multiple signaling pathways including Wnt and PI3K-Akt, possesses antitumor activity, and can induce tumor cell apoptosis.
靶点活性
Parasites:8.13-9.4 μM, MCF-7 cells proliferation:5.04 ± 0.25 μM, N1E-115 cells viability:4-10 μM, MDA-MB-231 cells proliferation:1.97 ± 0.24 μM
体外活性

方法:采用BV-2小鼠小胶质细胞,以Nimbolide(125、250、500 nM)预处理30 min后,与LPS(100 ng/ml)共孵育24 h。通过ELISA、Griess、免疫印迹等方法检测。
结果:Nimbolide浓度依赖性地降低TNFα、IL-6、IFNγ、NO/iNOS及PGE2/COX-2水平,抑制NF-κB与MAPK通路,并激活Nrf2抗氧化机制。[1]
方法:采用H.pylori菌株G27、26695、J99等9株菌,以Nimbolide 0.625~40 μg/mL孵育24 h,通过MIC/MBC测定、杀菌动力学等实验评价体外活性。
结果:Nimbolide对测试菌株MIC为1.25~2.5 μg/mL,MBC为2.5~10 μg/mL,呈时间与浓度依赖性杀菌作用,且与低pH协同,对多重耐药菌亦有效。[2]
方法:采用人膀胱癌EJ和5637细胞,以Nimbolide 0、0.5、1、3 μmol/L孵育12 h,通过MTT、细胞计数、流式细胞术、划痕愈合、Transwell侵袭、明胶酶谱及EMSA等方法检测。
结果:Nimbolide呈浓度依赖性地抑制细胞活力(IC50约3 μmol/L),诱导G2/M期阻滞,促进JNK磷酸化,抑制p38MAPK和AKT磷酸化,降低MMP-9活性及NF-κB、AP-1、Sp-1转录因子结合活性。[3]

体内活性

方法:采用雄性Wistar大鼠建立弗氏完全佐剂诱导的关节炎模型,Nimbolide以20 mg/kg/日剂量口服给药,以DMSO为溶剂对照,连续给药至第25天。
结果:Nimbolide显著降低关节评分、足爪肿胀和器官指数,减轻组织病理损伤,下调TNF-α、IL-6等炎症因子及iNOS、NF-κB蛋白表达。[4]
方法:采用DSS诱导急性结肠炎和IL-10⁻/⁻慢性结肠炎小鼠模型,Nimbolide以0.2、1 mg/kg/日剂量灌胃给药,溶剂为DMSO,连续给药7或14天。
结果:Nimbolide显著改善体重下降、结肠缩短、疾病活动指数及组织学评分,并抑制结肠组织中IκBα磷酸化。[5]

别名
印苦楝内酯
化学信息
分子量466.52
分子式C27H30O7
CAS No.25990-37-8
SmilesC[C@]12[C@]3([C@]([C@@]4([C@](C)([C@@H]1CC(OC)=O)C=5[C@](O4)(C[C@H](C5C)C=6C=COC6)[H])[H])(OC(=O)[C@]3(C)C=CC2=O)[H])[H]
密度1.32 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (128.61 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.14 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1435 mL10.7177 mL21.4353 mL107.1765 mL
5 mM0.4287 mL2.1435 mL4.2871 mL21.4353 mL
10 mM0.2144 mL1.0718 mL2.1435 mL10.7177 mL
20 mM0.1072 mL0.5359 mL1.0718 mL5.3588 mL
50 mM0.0429 mL0.2144 mL0.4287 mL2.1435 mL
100 mM0.0214 mL0.1072 mL0.2144 mL1.0718 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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