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Zharp1-211是一种选择性和有效的RIPK3抑制剂,显著降低IECs中JAK/ stat1介导的趋化因子和MHC II类分子的表达,恢复肠道稳态,并抑制移植物抗宿主病(GVHD),用于胃肠道炎症。
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Zharp1-211是一种选择性和有效的RIPK3抑制剂,显著降低IECs中JAK/ stat1介导的趋化因子和MHC II类分子的表达,恢复肠道稳态,并抑制移植物抗宿主病(GVHD),用于胃肠道炎症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 787 | In stock | |
5 mg | ¥ 1,950 | In stock | |
10 mg | ¥ 3,120 | In stock | |
25 mg | ¥ 4,930 | In stock | |
50 mg | ¥ 6,950 | In stock | |
100 mg | ¥ 9,370 | In stock | |
200 mg | ¥ 12,600 | In stock |
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产品描述 | Zharp1-211 is a selective and potent RIPK3 inhibitor that significantly reduces the expression of JAK/ stat1-mediated chemokines and MHC class II molecules in IECs, restores intestinal homeostasis, and inhibits graft-versus-host disease (GVHD) for gastrointestinal inflammation. |
体外活性 | Zharp1-211 在阻断人结肠癌 HT-29 细胞和小鼠成纤维细胞 L929 细胞中 TNF 诱导的坏死性凋亡方面具有很强的效力,并且通过影响 JAK1/STAT1 通路,降低了小鼠肠道隐窝细胞中 IFN-γ 诱导的 STAT1 激活水平。[1] |
体内活性 | 在T细胞移植后第7天开始口服给予Zharp1-211(10 mg/kg),在多个小鼠模型中显著减轻了GVHD的严重程度并提高了生存率。该治疗缓解了结肠、小肠、肝脏和皮肤的炎症,保护了肠道干细胞和Paneth细胞,抑制了趋化因子的表达,减少了同种异体反应性T细胞和CXCR3⁺ T细胞的数量,并抑制了肠道中STAT1的激活以及坏死性凋亡/程序性凋亡的发生。[2] |
别名 | Zharp1211 |
分子量 | 447.49 |
分子式 | C24H25N5O4 |
CAS No. | 2258671-41-7 |
Smiles | O=C(OC1CCOCC1)N2C=3C=C(C=NC3CC2)C=4C=CC5=NC(=CN5C4)NC(=O)C6CC6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (17.88 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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