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PKSI-527

货号 T35579Cas号 128837-71-8 一键复制产品信息
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PKSI-527是一种非共价型高选择性血浆激肽释放酶小分子抑制剂，其对血浆激肽释放酶的抑制常数Ki为0.81 µM 。PKSI-527通过抑制缓激肽的生成来调节激肽释放酶-激肽系统，在胶原诱导的关节炎小鼠模型中可显著减轻关节炎严重程度 ，并可改善内毒素诱导的大鼠弥散性血管内凝血及器官损伤指标 。

PKSI-527

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货号 T35579Cas号 128837-71-8

PKSI-527是一种非共价型高选择性血浆激肽释放酶小分子抑制剂，其对血浆激肽释放酶的抑制常数Ki为0.81 µM 。PKSI-527通过抑制缓激肽的生成来调节激肽释放酶-激肽系统，在胶原诱导的关节炎小鼠模型中可显著减轻关节炎严重程度 ，并可改善内毒素诱导的大鼠弥散性血管内凝血及器官损伤指标 。

PKSI-527
规格价格库存数量
2 mg
¥ 542
5日内发货
5 mg
¥ 958
5日内发货
10 mg
¥ 1,880
5日内发货
50 mg
¥ 5,320
6-8周
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
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实验操作小课堂
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颜色: 无色透明
性状: Viscous
资源下载: COA产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
PKSI-527 is a non-covalent, highly selective small molecule inhibitor of plasma kallikrein with an inhibition constant (Ki) of 0.81 µM for plasma kallikrein. PKSI-527 modulates the kallikrein-kinin system by inhibiting bradykinin generation, significantly reduces arthritis severity in a collagen-induced arthritis mouse model, and improves indicators of disseminated intravascular coagulation and organ damage in endotoxin-induced rat models.
体内活性

在体内实验中，PKSI-527（每日300毫克/千克）可减轻胶原诱导性关节炎小鼠跗关节的增生、瘢痕组织形成以及炎性细胞浸润。

化学信息
分子量473.99
分子式C25H32ClN3O4
CAS No.128837-71-8
Smiles[C@@H](CC1=CC=CC=C1)(NC(=O)[C@H]2CC[C@H](CN)CC2)C(NC3=CC=C(CC(O)=O)C=C3)=O.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (168.78 mM), Sonication is recommended.
H2O: 10 mM, Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1097 mL10.5487 mL21.0975 mL105.4875 mL
5 mM0.4219 mL2.1097 mL4.2195 mL21.0975 mL
10 mM0.2110 mL1.0549 mL2.1097 mL10.5487 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1055 mL0.5274 mL1.0549 mL5.2744 mL
50 mM0.0422 mL0.2110 mL0.4219 mL2.1097 mL
100 mM0.0211 mL0.1055 mL0.2110 mL1.0549 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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