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ZG-2291是一种有口服活性的FIH(缺氧诱导因子抑制剂)选择性抑制剂.它通过与FIH结合并引发关键酪氨酸的构象变化,实现对FIH的特异性抑制,同时不干扰其他JmjC家族的2OG氧化酶.此外,ZG-2291还能增强ob/ob小鼠的产热功能,改善肥胖症及代谢功能障碍,显示出在治疗肥胖病领域的研究潜力.

ZG-2291是一种有口服活性的FIH(缺氧诱导因子抑制剂)选择性抑制剂.它通过与FIH结合并引发关键酪氨酸的构象变化,实现对FIH的特异性抑制,同时不干扰其他JmjC家族的2OG氧化酶.此外,ZG-2291还能增强ob/ob小鼠的产热功能,改善肥胖症及代谢功能障碍,显示出在治疗肥胖病领域的研究潜力.
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 5日内发货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 5日内发货 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 5日内发货 |
| 产品描述 | ZG-2291 is a selective inhibitor targeting FIH (hypoxia-inducible factor inhibitor) with oral activity. It selectively inhibits FIH by binding to it and inducing a conformational flip in a catalytically crucial tyrosine, without affecting other 2OG oxidases of the JmjC subfamily. ZG-2291 promotes thermogenesis and ameliorates obesity symptoms and metabolic dysfunctions in ob/ob mice. This compound holds promise for research in the field of obesity-related diseases. |
| 体外活性 | ZG-2291(5 或 20 µM,48 小时)是一种活性的细胞穿透性 FIH 抑制剂,能在 Hep3B 细胞中发挥效用.此外,ZG-2291 还能促进 3T3-L1 衍生脂肪细胞中的产热作用,同时改善脂质堆积. |
| 体内活性 | ZG-2291(10 mg/kg,腹腔注射,每隔一天,持续30天)能有效抗击ob/ob小鼠的肥胖,并明显优化肥胖相关的代谢功能失调. |
| 分子量 | 373.75 |
| 分子式 | C17H12ClN3O5 |
| CAS No. | 2962103-40-6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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