Pexidartinib hydrochloride为高效、选择性、ATP 竞争性的CSF1R（cFMS）与c‑Kit抑制剂,其对c‑Kit与CSF1R的抑制选择性较其他相关激酶（如FLT3、KDR（VEGFR2）、LCK、FLT1（VEGFR1）、NTRK3（TRKC））高出10–100 倍，这些激酶的IC50分别为160 nM、350 nM、860 nM、880 nM、890 nM[1]。

在新生小鼠模型中，Pexidartinib hydrochloride​ (0.25、1 mg/kg，腹腔注射，每天两次，持续 8 天) 可抑制小胶质细胞及BrdU阳性细胞的增殖[2]。
Pexidartinib hydrochloride (1 mg/kg，每天两次，持续 8 天) 对小鼠体内裂解的caspase‑3阳性细胞数量未产生显著影响[2]。
Pexidartinib hydrochloride (50 mg/kg，口服，每两天一次，持续 3 周)，可降低小鼠组织内巨噬细胞水平，且不干扰葡萄糖稳态[4]。