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KMCA-0011 是一种具有口服活性的 ɑ2C肾上腺素受体 (ɑ2C adrenoceptor) 拮抗剂,其抑制常数 (Ki) 为 56.7 nM。通过增强脑源性神经营养因子 (BDNF) 和改进突触可塑性,KMCA-0011 能有效缓解抑郁行为。同时,它也显示出优良的代谢稳定性,在血浆中表现出极高的稳定性,在120分钟后仍保持 99.8%。KMCA-0011 可用于抑郁症的研究。
KMCA-0011 是一种具有口服活性的 ɑ2C肾上腺素受体 (ɑ2C adrenoceptor) 拮抗剂,其抑制常数 (Ki) 为 56.7 nM。通过增强脑源性神经营养因子 (BDNF) 和改进突触可塑性,KMCA-0011 能有效缓解抑郁行为。同时,它也显示出优良的代谢稳定性,在血浆中表现出极高的稳定性,在120分钟后仍保持 99.8%。KMCA-0011 可用于抑郁症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | KMCA-0011 is an orally active antagonist of the ɑ2C adrenoceptor (Ki= 56.7 nM). It alleviates depressive behavior by enhancing brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and synaptic plasticity. KMCA-0011 demonstrates excellent metabolic stability, maintaining 99.8% plasma stability after 120 minutes. It is a useful compound for researching depression. |
| 靶点活性 | α2C-adrenoceptor:56.7 nM (Ki) |
| 体外活性 | KMCA-0011 (Compound 11e) 在 HEK-293 细胞中的 ɑ 2C 肾上腺素受体上显示出较高的结合亲和力 (K i = 56.7 nM)。在 10 μM 浓度下,KMCA-0011 有效抑制由肾上腺素诱导的 ERK 磷酸化。 |
| 体内活性 | KMCA-0011 (Compound 11e) (1-10 mg/kg, 口服, 每日一次, 持续一周) 在多项测试中表现出一致的行为疗效,显著改善了 EPM 测试中的焦虑样行为,增强海马 BDNF 表达,并恢复母子分离 (MS) 小鼠模型中由 CORT 引起的突触可塑性损伤。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多