Name: Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base)
Brand: TargetMol
SKU: TP1111L
Price: 2280 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base)

很棒

产品编号 TP1111L

别名 替尔泊肽醋酸盐

Tirzepatide (LY3298176) Acetate(2023788-19-2 free base) 是一种新分子，能够通过结合葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动作用来控制血糖水平。[3]

Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base)

很棒

纯度: 98.05%

产品编号 TP1111L 别名 替尔泊肽醋酸盐

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,280	In stock
5 mg	¥ 4,980	In stock
10 mg	¥ 7,740	In stock
25 mg	¥ 10,980	In stock

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产品介绍

生物活性

产品描述	Tirzepatide (LY3298176) Acetate (2023788-19-2 free base) is a new molecule that can control blood glucose levels by combining dual agonism of glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptors.[3]
靶点活性	GIPR:0.0224 nM (EC50), GLP1R:0.934 nM (EC50)
体外活性	方法：Tirzepatide（1,3,10,30nM）处理GIPR 或 GLP-1R受体，Tirzepatide（30μM,30nM）处理重组表达 GIPR 或 GLP-1R 的细胞，研究在GIPR和GLP-1R上是否都有效。结果：和在受体结合研究中，LY3298176 与任一受体均具有高亲和力（GIPR Ki = 0.135，SEM = 0.020 nM；GLP-1R Ki = 4.23，SEM = 0.23 nM）；对于 GIPR，亲和力与天然 GIP 相当，而对于 GLP-1R，亲和力比天然 GLP-1 弱约 5 倍。在使用系进行的信号传导研究中，LY3298176 强效刺激任一受体的 cAMP 积累（GIPR EC50 = 0.0224，SEM = 0.0053 nM；GLP-1R EC50 = 0.934，SEM = 0.068 nM）。[1] 方法： Tirzepatide (LY3298176)（100 nM）处理HA-GIPR-EGFP 细胞后，观察Tirzepatide (LY3298176)诱导的受体内化强度并检测 EGFP 荧光的代表性共聚焦图像。结果： Tirzepatide (LY3298176)诱导内化的能力弱，导致最大效果仅为GLP-1观察到的40%，用 Tirzepatide (LY3298176)处理导致细胞表面标记的最小减少，并且受体在细胞质/核周区域的点状定位仅略有增加。[2]
体内活性	方法：Tirzepatide（LY3298176）（30nmol/kg，腹腔注射),使用正常和受体缺陷小鼠的腹膜内葡萄糖耐量试验（ipGTT）评估体内血糖控制. 结果：Tirzepatide（LY3298176）增强了三种基因型胰岛胰岛素分泌，Tirzepatide（LY3298176）可以通过GIPR或GLP-1R体内诱导葡萄糖依赖性胰岛素分泌，改善了小鼠葡萄糖耐量。[1]
别名	替尔泊肽醋酸盐

化学信息

分子量	4873.5
分子式	C₂₂₇H₃₅₂N₄₈O₇₀
Smiles	C[C@H]([C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NC(C)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(NCC(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N3CCC[C@H]3C(N4CCC[C@H]4C(N[C@H](C(N)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)CO)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CC(C)C)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)CCC(N)=O)=O)C(C)C)=O)CC7=CC=CC=C7)=O)C)=O)CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CCCCN)=O)CC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CO)=O)CC8=CC=C(O)C=C8)=O)CC(O)=O)=O)CO)=O)[C@H](O)C)=O)CC9=CC=CC=C9)=O)NC(CNC([C@@H](NC(C(C)(NC([C@H](CC%10=CC=C(O)C=C%10)N)=O)C)=O)CCC(O)=O)=O)=O)O.CC(O)=O
密度	no data available