Name: Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base)
Brand: TargetMol
SKU: TP1111L
Price: 2280 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	Tirzepatide (LY3298176) Acetate (2023788-19-2 free base) is a new molecule that can control blood glucose levels by combining dual agonism of glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptors.[3]
靶点活性	GLP1 receptor:0.934 nM (EC50), GIPR:0.0224 nM (EC50)
体外活性	方法：Tirzepatide（1,3,10,30nM）处理GIPR 或 GLP-1R受体，Tirzepatide（30μM,30nM）处理重组表达 GIPR 或 GLP-1R 的细胞，研究在GIPR和GLP-1R上是否都有效。结果：和在受体结合研究中，LY3298176 与任一受体均具有高亲和力（GIPR Ki = 0.135，SEM = 0.020 nM；GLP-1R Ki = 4.23，SEM = 0.23 nM）；对于 GIPR，亲和力与天然 GIP 相当，而对于 GLP-1R，亲和力比天然 GLP-1 弱约 5 倍。在使用系进行的信号传导研究中，LY3298176 强效刺激任一受体的 cAMP 积累（GIPR EC50 = 0.0224，SEM = 0.0053 nM；GLP-1R EC50 = 0.934，SEM = 0.068 nM）。[1] 方法： Tirzepatide (LY3298176)（100 nM）处理HA-GIPR-EGFP 细胞后，观察Tirzepatide (LY3298176)诱导的受体内化强度并检测 EGFP 荧光的代表性共聚焦图像。结果： Tirzepatide (LY3298176)诱导内化的能力弱，导致最大效果仅为GLP-1观察到的40%，用 Tirzepatide (LY3298176)处理导致细胞表面标记的最小减少，并且受体在细胞质/核周区域的点状定位仅略有增加。[2]
体内活性	方法：Tirzepatide（LY3298176）（30nmol/kg，腹腔注射),使用正常和受体缺陷小鼠的腹膜内葡萄糖耐量试验（ipGTT）评估体内血糖控制. 结果：Tirzepatide（LY3298176）增强了三种基因型胰岛胰岛素分泌，Tirzepatide（LY3298176）可以通过GIPR或GLP-1R体内诱导葡萄糖依赖性胰岛素分泌，改善了小鼠葡萄糖耐量。[1]
别名	替尔泊肽醋酸盐

化学信息

分子量	4873.5
分子式	C₂₂₇H₃₅₂N₄₈O₇₀
Smiles	C[C@H]([C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NC(C)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(NCC(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N3CCC[C@H]3C(N4CCC[C@H]4C(N[C@H](C(N)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)CO)=O)CO)=O)=O)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CC(C)C)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)CCC(N)=O)=O)C(C)C)=O)CC7=CC=CC=C7)=O)C)=O)CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CCCCN)=O)CC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CO)=O)CC8=CC=C(O)C=C8)=O)CC(O)=O)=O)CO)=O)[C@H](O)C)=O)CC9=CC=CC=C9)=O)NC(CNC([C@@H](NC(C(C)(NC([C@H](CC%10=CC=C(O)C=C%10)N)=O)C)=O)CCC(O)=O)=O)=O)O.CC(O)=O
密度	no data available

储存&溶解度

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 245 mg/mL (50.27 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.2052 mL	1.0260 mL	2.0519 mL	10.2596 mL
5 mM	0.0410 mL	0.2052 mL	0.4104 mL	2.0519 mL
10 mM	0.0205 mL	0.1026 mL	0.2052 mL	1.0260 mL
20 mM	0.0103 mL	0.0513 mL	0.1026 mL	0.5130 mL
50 mM	0.0041 mL	0.0205 mL	0.0410 mL	0.2052 mL

体内实验配液计算器