C29 is a novel inhibitor of TLR2/1 and TLR2/6 signaling induced by synthetic and bacterial TLR2 agonists in human HEK-TLR2 and THP-1 cells, but only TLR2/1 signaling in murine macrophages.

C29在HEK-TLR2稳定转染细胞和THP-1细胞中钝化hTLR2/1和hTLR2/6信号传导。C29呈剂量依赖性阻断P3C和P2C诱导的HEK-TLR2稳定转染细胞中的IL-8 mRNA。此外，C29显著抑制经P3C和P2C刺激后1小时及4小时的HEK293T细胞IL-1β基因表达，以及表达hTLR2和对NF-κB敏感的荧光素酶报告基因的瞬时转染HEK293T细胞中P3C和P2C诱导的NF-κB–荧光素酶活性。C29在原代鼠巨噬细胞中优先抑制TLR2/1信号。C29阻断TLR2细菌激动剂在HEK-TLR2细胞和鼠巨噬细胞中引起的促炎基因表达。C29抑制TLR2与MyD88的配体诱导相互作用并阻断MAPK和NF-κB激活[1]。

C29L抑制小鼠中TLR2/1诱导的炎症反应。在P3C给药前，对小鼠进行两次C29L处理，能显著阻断IL-12 p40和TNF-α的肝脏细胞因子mRNA及血清蛋白。在IL-12 p40 [1]较晚时间点，C29L展现出显著的抑制效应。