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EYE-003是一种可口服的RPE65抑制剂,其IC50值为102 nM。EYE-003通过减少11-cis-Retinal (11cRAL) 的合成并增加全反式视黄酯 (atREs),调节小鼠的视觉循环。EYE-003能够抑制暗视视觉诱发的视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻小鼠中以剂量依赖的方式减少视网膜自发荧光斑点,保护外核层 (ONL) 的厚度,从而对视网膜变性起到保护作用。EYE-003适用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,例如斯塔加特病1型 (STGD1)。
EYE-003是一种可口服的RPE65抑制剂,其IC50值为102 nM。EYE-003通过减少11-cis-Retinal (11cRAL) 的合成并增加全反式视黄酯 (atREs),调节小鼠的视觉循环。EYE-003能够抑制暗视视觉诱发的视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻小鼠中以剂量依赖的方式减少视网膜自发荧光斑点,保护外核层 (ONL) 的厚度,从而对视网膜变性起到保护作用。EYE-003适用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,例如斯塔加特病1型 (STGD1)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | EYE-003 is an orally active RPE65 inhibitor with an IC50 value of 102 nM. It regulates the visual cycle in mice by decreasing the synthesis of 11-cis-Retinal (11cRAL) and increasing all-trans-retinyl esters (atREs). EYE-003 also inhibits dark-adapted electroretinogram (ERG) b-wave amplitudes and provides protection against retinal degeneration in Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻ mice by dose-dependently reducing retinal autofluorescent spots and preserving outer nuclear layer (ONL) thickness. EYE-003 is applicable for researching retinal disorders related to the visual cycle, such as Stargardt disease type 1 (STGD1). |
| 体外活性 | EYE-003 (0.1-10 μM) 抑制牛视网膜色素上皮 (RPE) 微粒体的 RPE65 活性,IC 50 为 102 nM。 |
| 体内活性 | EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射,光漂白前 30 分钟给药,2 小时暗恢复)减少BALB/cJ小鼠中11-顺视黄醛(11cRAL)的合成,并增加全反式视黄酯(atREs)。EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射,给药后0.5-4小时,光漂白后2小时暗恢复)在4小时后将BALB/cJ小鼠的11cRAL和atREs水平恢复到对照组标准。EYE-003(10 mg/kg,口服灌胃,光漂白前30分钟给药,2小时暗恢复)明显抑制BALB/cJ小鼠的暗视视网膜电图(ERG) a-波和b-波振幅。EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射或口服灌胃,光暴露前30分钟单次剂量给药)降低Abca4 ⁻/⁻ Rdh8 ⁻/⁻ 小鼠视网膜自发荧光斑点和均匀的脂褐素自发荧光,并保护外核层(ONL)厚度。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多