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EYE-003

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EYE-003是一种可口服的RPE65抑制剂,其IC50值为102 nM。EYE-003通过减少11-cis-Retinal (11cRAL) 的合成并增加全反式视黄酯 (atREs),调节小鼠的视觉循环。EYE-003能够抑制暗视视觉诱发的视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻小鼠中以剂量依赖的方式减少视网膜自发荧光斑点,保护外核层 (ONL) 的厚度,从而对视网膜变性起到保护作用。EYE-003适用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,例如斯塔加特病1型 (STGD1)。

EYE-003

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货号 T213034

EYE-003是一种可口服的RPE65抑制剂,其IC50值为102 nM。EYE-003通过减少11-cis-Retinal (11cRAL) 的合成并增加全反式视黄酯 (atREs),调节小鼠的视觉循环。EYE-003能够抑制暗视视觉诱发的视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻小鼠中以剂量依赖的方式减少视网膜自发荧光斑点,保护外核层 (ONL) 的厚度,从而对视网膜变性起到保护作用。EYE-003适用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,例如斯塔加特病1型 (STGD1)。

EYE-003
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
EYE-003 is an orally active RPE65 inhibitor with an IC50 value of 102 nM. It regulates the visual cycle in mice by decreasing the synthesis of 11-cis-Retinal (11cRAL) and increasing all-trans-retinyl esters (atREs). EYE-003 also inhibits dark-adapted electroretinogram (ERG) b-wave amplitudes and provides protection against retinal degeneration in Abca4⁻/⁻Rdh8⁻/⁻ mice by dose-dependently reducing retinal autofluorescent spots and preserving outer nuclear layer (ONL) thickness. EYE-003 is applicable for researching retinal disorders related to the visual cycle, such as Stargardt disease type 1 (STGD1).
体外活性

EYE-003 (0.1-10 μM) 抑制牛视网膜色素上皮 (RPE) 微粒体的 RPE65 活性,IC 50 为 102 nM。

体内活性

EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射,光漂白前 30 分钟给药,2 小时暗恢复)减少BALB/cJ小鼠中11-顺视黄醛(11cRAL)的合成,并增加全反式视黄酯(atREs)。EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射,给药后0.5-4小时,光漂白后2小时暗恢复)在4小时后将BALB/cJ小鼠的11cRAL和atREs水平恢复到对照组标准。EYE-003(10 mg/kg,口服灌胃,光漂白前30分钟给药,2小时暗恢复)明显抑制BALB/cJ小鼠的暗视视网膜电图(ERG) a-波和b-波振幅。EYE-003(10 mg/kg,腹腔注射或口服灌胃,光暴露前30分钟单次剂量给药)降低Abca4 ⁻/⁻ Rdh8 ⁻/⁻ 小鼠视网膜自发荧光斑点和均匀的脂褐素自发荧光,并保护外核层(ONL)厚度。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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