Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) is an in-vivo binding affinity and effect, in-vitro selectivity and potency of 5-HT(6)R antagonist (Ki: 0.83 nM).

5-HT6 receptor:0.83 nM(Ki)

在5-HT(6) GTP gamma S 效能评估中，Lu AE58054 显著抑制了5-HT介导的激活。除了对肾上腺素能α(1B)-和α(1A)-受体具有中等亲和力外，Lu AE58054 相较于超过70个检测的靶点，展现出超过50倍的选择性[1]。

在大鼠模型中，通过口服给药，Lu AE58054抑制了5-HT6受体拮抗剂Lu AE60157的结合（ED50: 2.7 mg/kg）。Lu AE58054的给药剂量范围为5–20 mg/kg，这导致超过65%的5-HT6R结合，可逆转因苯环利定处理而导致的大鼠认知障碍。这些结果表明，Lu AE58054是一种对5-HT6Rs具有高效拮抗作用且在大鼠模型中具有良好口服生物利用度的化合物，适用于治疗精神分裂症认知障碍[1]。