Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e)作为一种高效的GLS1抑制剂,具有11.86 nM的IC50值。该化合物展现了抗增殖效果、优秀的代谢稳定性以及强大的GLS1结合亲和力。它通过阻断谷氨酰胺代谢和诱导ROS生成,能够引发细胞凋亡并表现出对抗肿瘤的活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) is a powerful GLS1 inhibitor, demonstrating an IC50 of 11.86 nM. It exhibits antiproliferative effects, substantial metabolic stability, and strong GLS1 binding affinity. Furthermore, it interrupts glutamine metabolism, induces ROS production, and triggers apoptosis, culminating in notable antitumor activity [1]. |
体外活性 | GLS1 Inhibitor-4(化合物41e)展示了对HCT116、MDA-MB-436、CT26、H22细胞的抗增殖活性,其IC 50 值分别为0.051、0.37、0.32、1.34 µM [1]。在人血浆中,GLS1 Inhibitor-4表现出良好的血浆和肝微粒体稳定性,稳定性达96% [1]。GLS1 Inhibitor-4与GLS1蛋白有强烈的结合亲和力,解离常数(K d )为52 nM [1]。GLS1 Inhibitor-4(0.1、0.5、1 µM)呈剂量依赖性抑制HCT116细胞的集落形成 [1]。GLS1 Inhibitor-4(100、300 nM,12小时)在12小时内降低谷氨酸下游若干关键代谢物的浓度 [1]。GLS1 Inhibitor-4(30、50、200 nM;6小时)在剂量依赖性方式增加HCT116细胞中的ROS水平 [1]。GLS1 Inhibitor-4(1 mmol/L;12小时)显著减少基线和最大的OCR(氧消耗率)即ATP产生,抑制HCT116癌细胞的有氧糖酵解 [1]。GLS1 Inhibitor-4(30、50、200 nM;24小时)剂量依赖性诱导凋亡 [1]。 |
体内活性 | "GLS1 Inhibitor-4 (50, 100 mg/kg; i.p.; 每天两次,连续21天) 按剂量依赖性方式显示出抗肿瘤活性 [1]。" |
分子量 | 668.72 |
分子式 | C29H27F3N10O2S2 |
CAS No. | 2768599-97-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GLS1 Inhibitor-4 2768599-97-7 Proteases/Proteasome Glutaminase Inhibitor inhibitor inhibit