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JNJ-55308942

产品编号 T37806 CAS 2166558-11-6

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

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JNJ-55308942, CAS 2166558-11-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 729	现货
5 mg	￥ 1,730	现货
10 mg	￥ 2,820	现货
25 mg	￥ 4,760	现货
50 mg	￥ 6,780	现货
100 mg	￥ 9,180	现货
500 mg	￥ 18,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,920	现货

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纯度: 100%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (211.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3512 mL	11.7559 mL	23.5117 mL	58.7793 mL
	5 mM	0.4702 mL	2.3512 mL	4.7023 mL	11.7559 mL
	10 mM	0.2351 mL	1.1756 mL	2.3512 mL	5.8779 mL
	20 mM	0.1176 mL	0.5878 mL	1.1756 mL	2.939 mL
	50 mM	0.047 mL	0.2351 mL	0.4702 mL	1.1756 mL
	100 mM	0.0235 mL	0.1176 mL	0.2351 mL	0.5878 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bhattacharya A, et al. Neuropsychopharmacology of JNJ-55308942: evaluation of a clinical candidate targeting P2X7 ion channels in animal models of neuroinflammation and anhedonia. Neuropsychopharmacology. 2018;43(13):2586-2596. 2. Chrovian CC, et al. A Dipolar Cycloaddition Reaction To Access 6-Methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-c]pyridines Enables the Discovery Synthesis and Preclinical Profiling of a P2X7 Antagonist Clinical Candidate. J Med Chem. 2018;61(1):207-223.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-55308942 2166558-11-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor JNJ 55308942 JNJ55308942 Inhibitor inhibitor inhibit

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终端：

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产品描述	JNJ-55308942 is a selective and brain-penetrant antagonist of P2X7 functional with IC50s of 10 and 15 nM and Kis of 7.1 and 2.9 nM for hP2X7 and rP2X7, respectively.
体外活性	JNJ-55308942 shows pKis of 8.1and 8.5 for recombinant hP2X7 and rP2X7. JNJ-55308942 attenuates IL-1β release in a concentration-dependent manner in human blood and in mouse blood and microglia[2].
体内活性	JNJ-55308942 (5 mg/kg; p.o.) shows the F of 81%, Vss of 1.7 L/kg, CL of 1.7 L/kg, Cmax of 3.7 mL min/kg, and AUC of 1747 ng/mL[1]. In male C57/BL6J mice, JNJ-55308942 (30 mg/kg; p.o.) significantly attenuates the effect of LPS on FSC, CD45 surface expression, and CD11b surface expression. In a model of Bacillus Calmette-Guerin-induced depression, JNJ-55308942 (30 mg/kg; orally) reverses the BCG-induced deficits of sucrose preference and social interaction (ED50 = 0.07 mg/kg). The P2X7 antagonist (3 mg/kg, orally) blocks Bz-ATP-induced brain IL-1β release in conscious rats[2].

分子量	425.32
分子式	C17H12F5N7O
CAS No.	2166558-11-6

JNJ-55308942

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溶解度

溶液配制表

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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