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GFB-8438

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纯度: 99.58%

货号 T11394Cas号 2304549-73-1

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

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GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 213
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 768
现货
25 mg
¥ 1,550
现货
50 mg
¥ 2,330
现货
100 mg
¥ 3,330
现货
200 mg
¥ 4,660
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 436
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GFB-8438 is a potent and subtype selective inhibitor of TRPC5(IC50s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively).
靶点活性
TRPC5 (human):0.18 μM, TRPC4 (human):0.29 μM , TRPC5 (rat):0.18 μM
体外活性

GFB-8438是一种新型的TRPC5抑制剂。在体外实验中，GFB-8438能够保护小鼠的足细胞免受硫酸鱼精蛋白(PS)所诱导的损伤。

体内活性

GFB-8438 在高血压去氧皮质酮醇(DOCA)-盐大鼠模型的FSGS中同样有效，显著减少尿中的总蛋白和白蛋白浓度。

动物实验
Sprague Dawley rats (DOCA-salt rat model of FSGS);30 mg/kg; Administration:s.c.; daily for 3 weeks
化学信息
分子量386.76
分子式C16H14ClF3N4O2
CAS No.2304549-73-1
SmilesFC(F)(F)c1ccccc1CN1CCN(CC1=O)c1cn[nH]c(=O)c1Cl
密度1.52 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (71.1 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.17 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5856 mL12.9279 mL25.8558 mL129.2791 mL
5 mM0.5171 mL2.5856 mL5.1712 mL25.8558 mL
10 mM0.2586 mL1.2928 mL2.5856 mL12.9279 mL
20 mM0.1293 mL0.6464 mL1.2928 mL6.4640 mL
50 mM0.0517 mL0.2586 mL0.5171 mL2.5856 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TRPVChannelTRPV ChannelTRPChannelTRPC5TRP ChannelTransient receptor potential channelssynaptopodinsubtypeselectiverTRPC5remodelingpodocytesmouselosskidneyInhibitorinhibithTRPC5hTRPC4GFB-8438GFB8438GFB 8438diseasedeoxycorticosteronecytoskeletalacetate

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4个月前
5.0
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评论内容

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