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GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。


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GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 213 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 497 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 768 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,550 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,330 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,330 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 4,660 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 436 | In stock | 
GFB-8438 相关产品
| 产品描述 | GFB-8438 is a potent and subtype selective inhibitor of TRPC5(IC50s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively). | 
| 靶点活性 |  TRPC5 (human):0.18 μM, TRPC4 (human):0.29 μM , TRPC5 (rat):0.18 μM  | 
| 体外活性 | GFB-8438是一种新型的TRPC5抑制剂。在体外实验中,GFB-8438能够保护小鼠的足细胞免受硫酸鱼精蛋白(PS)所诱导的损伤。 | 
| 体内活性 | GFB-8438 在高血压去氧皮质酮醇(DOCA)-盐大鼠模型的FSGS中同样有效,显著减少尿中的总蛋白和白蛋白浓度。 | 
| 动物实验 | Sprague Dawley rats (DOCA-salt rat model of FSGS);30 mg/kg; Administration:s.c.; daily for 3 weeks | 
| 分子量 | 386.76 | 
| 分子式 | C16H14ClF3N4O2 | 
| CAS No. | 2304549-73-1 | 
| Smiles | FC(F)(F)c1ccccc1CN1CCN(CC1=O)c1cn[nH]c(=O)c1Cl | 
| 密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (71.1 mM), Sonication is recommended.   | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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