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iGluR

Ionotropic glutamate receptors (iGluRs) are ligand-gated ion channels that are activated by the neurotransmitter glutamate.[1] They mediate the majority of excitatory synaptic transmission throughout the central nervous system and are key players in synaptic plasticity, which is important for learning and memory. iGluRs have been divided into four subtypes on the basis of their ligand binding properties (pharmacology) and sequence similarity: AMPA receptors, kainate receptors, NMDA receptors and delta receptors.

TAK-137
T708801358749-55-9In house
TAK-137 是一种 AMPA 受体增强剂,具有抗抑郁作用。TAK-137 具有改善认知的能力,可用于研究神经分裂症。
  • ¥ 1980
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TargetMol | Inhibitor Hot
Dalzanemdor
T628391629853-48-0In house
Dalzanemdor (SAGE-718) 是 NMDA 受体阳性变构调节剂,可用于研究亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病和认知功能障碍。
  • ¥ 5500
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D-AP5
T1093079055-68-8
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
  • ¥ 248
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Dizocilpine
T625977086-21-6
Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd=37.2 nM,是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+的流动。
  • ¥ 249
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TargetMol | Citations 客户已引用
Transcrocetinate disodium
TQ0027591230-99-8
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 413
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NBQX
T4113118876-58-7
NBQX (FG9202) 是强效、选择性和竞争性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护和抗惊厥活性。
  • ¥ 361
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TargetMol | Citations 客户已引用
Dizocilpine Maleate
T332077086-22-7
Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。
  • ¥ 198
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Caroverine hydrochloride
T913355750-05-5
Caroverine hydrochloride (Caroverine HCL) 是竞争性可逆的NMDA 和AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。它也是抗氧化和钙阻滞剂,具有血管舒张作用,可用于内耳耳鸣的研究。
  • ¥ 185
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Dasolampanel
T31208503294-13-1In house
Dasolampanel (NGX-426) 是一种可口服的离子型谷氨酸受体 AMPA 和 Kainate 受体拮抗剂,可用于研究慢性疼痛疾病,包括神经性疼痛和偏头痛。
  • ¥ 5350
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L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
  • ¥ 331
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UK-240455
T13248178908-09-3In house
UK-240455是一种有效的且具有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸受体拮抗剂,具有神经保护作用和改善帕金森病模型的运动的功能,是治疗帕金森病的潜在候选化合物。
  • ¥ 2350
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TargetMol | Inhibitor Sale
NMDA
T66086384-92-5
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) 是一种氨基酸,作为 D-异构体,是谷氨酸受体的 NMDA 受体亚型的定义激动剂。
  • ¥ 233
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TargetMol | Citations 客户已引用
CGP 78608 hydrochloride
T107811135278-54-4In house
CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1 GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。
  • ¥ 623
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SYM 2081
T1696331137-74-3
SYM 2081 是一种特异性红藻氨酸受体激动剂,对 [3H]-红藻氨酸结合的 IC50 值为 35 nM。 SYM 2081 使肌肉去极化并降低 EPSP 振幅。
  • ¥ 856
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TargetMol | Inhibitor Sale
glycine
T2O272856-40-6
glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
Radiprodil
T5385496054-87-6
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
  • ¥ 397
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AMPA receptor modulator-1
T103072036074-41-4In house
AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活,从而调节离子通道。
  • ¥ 774
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D-Cycloserine
T158968-41-7
D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素,靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能,可研究耐多药结核病。
  • ¥ 169
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YM90K
T8435154164-30-4
YM90K (6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-) hydrochloride 是一种选择性的、有效的AMPA 受体拮抗剂,Ki=84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护活性。
  • ¥ 773
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TargetMol | Inhibitor Sale
TAK-653
T615181358751-06-0
TAK-653是一种选择性AMPA受体正向异构调节剂(PAM),表现出极低的激动剂活性,在大鼠模型中引发类抗抑郁反应,同时保持良好的安全性。
  • ¥ 248
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JNJ-61432059
T156232035814-50-5
JNJ-61432059 是具有口服活性的选择性 AMPAR 负向调节剂,对 GluA1 γ-8 的 pIC50值为9.7。
  • ¥ 919
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CNQX
T7178115066-14-3
CNQX (FG9065) 是一种竞争性、非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA 和红藻氨酸受体的IC50分别为 0.3 和 1.5 μM。
  • ¥ 198
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Tat-NR2B9c
T13112500992-11-0
Tat-NR2B9c (NA-1) 是一种突触后密度-95(PSD-95)抑制剂,具有神经保护和抗癫痫作用。Tat-NR2B9c 可抑制PSD-95d2、 PSD-95d1 和 PSD-95,可阻止NMDA诱导的神经元NADPH氧化酶的激活,从而阻断超氧化物的产生,可减少中风后急性期的缺血性损伤。
  • ¥ 579
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Quinolinic acid
T409689-00-9
Quinolinic acid (QUIN) 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂,由 L-色氨酸通过犬尿氨酸途径合成,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
  • ¥ 331
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PEAQX tetrasodium hydrate
T16451
PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) 是一种可口服的NMDA 拮抗剂,具有有效性和选择性。PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) 对 hNMDAR 1A 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 对hNMDAR 1A 2B 的 IC50 值为29600 nM。
  • ¥ 500
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Rapastinel Trifluoroacetate
T58191435786-04-1
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种 NMDA 受体调节剂,具有甘氨酸位点部分激动剂性质,有研究抑郁症的潜力。
  • ¥ 397
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L-Phenylalanine
T337763-91-2
L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸,是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。
  • ¥ 150
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CFM-2
T10774178616-26-7In house
CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.
  • ¥ 190
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Memantine hydrochloride
T144341100-52-1
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
(S)-Willardiine
T1345621416-43-3In house
(S)-Willardiine (L-willardiine) 存在于金合欢和含羞草的种子中。 (S)-Willardiine 是一种 AMPA 红藻氨酸受体激动剂 (EC50 = 44.8 μM)。
  • ¥ 177
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CX546
T7580215923-54-9
CX546 是一种 AMPA 受体调节剂。 它增强大鼠的认知功能,具有抗精神病的作用。
  • ¥ 118
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TargetMol | Inhibitor Sale
Decanoic Acid
T3379334-48-5
Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。
  • ¥ 331
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Sepimostat
T8920103926-64-3
Sepimostat 通过 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点的 NR2B N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗作用表现出神经保护活性。它抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为27.7 µM。
  • ¥ 598
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TargetMol | Inhibitor Sale
Linalool
T2S226478-70-6
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。
  • ¥ 298
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L-Glutamic acid monosodium salt
T6871142-47-2
L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质,是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
  • ¥ 333
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Flupirtine maleate
T650475507-68-5
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
  • ¥ 415
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Ifenprodil Tartrate
T118623210-58-4
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A NR2B 受体亲和力是 NR1A NR2A 受体的 400 倍。
  • ¥ 197
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Isoxsuprine hydrochloride
T0324579-56-6
Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂,对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。
  • ¥ 127
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Philanthotoxin 74 dihydrochloride
T165241227301-51-0
Philanthotoxin 74 dihydrochloride 是一种 AMPAR 拮抗剂,对 GluR3 和 GluR1 的 IC50 分别为 263 和 296 nM。
  • ¥ 413
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DNQX
T73042379-57-9
DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物,是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。
  • ¥ 297
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(-)-Huperzine A
T3026102518-79-6
(-)-Huperzine A (HupA) 是从中国梅花苔中分离得到的一种生物碱,具有神经保护活性。它是高特异性可逆的,具有血脑屏障渗透性的一种乙酰胆碱酯酶抑制剂, 其IC50值为 82 nM。 它也是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的非竞争性拮抗剂,可研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病。
  • ¥ 123
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NMDAR/TRPM4-IN-2
T726622243506-33-2
NMDAR TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR TRPM4-IN-2 具有神经保护活性, 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。
  • ¥ 185
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Orphenadrine hydrochloride
T1308341-69-5
Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。
  • ¥ 279
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NMDAR antagonist 1
T55222220162-06-9
NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。
  • ¥ 298
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TargetMol | Inhibitor Sale
Gavestinel sodium
T22798153436-38-5
Gavestinel sodium 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel sodium可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel sodium 可用于急性缺血性脑卒中研究。
  • ¥ 378
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CNQX disodium
T8458479347-85-8
CNQX disodium 是一种有效的、竞争性的 AMPA 海藻酸酯受体 (AMPA kainate receptor) 拮抗剂,IC50分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。它能够阻止大鼠恐惧增强的表达,是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 185
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TargetMol | Inhibitor Sale
cis-PDA
T2057146026-75-9
cis-PDA (cis PDA) 是一种通用的离子型受体拮抗剂。 cis-PDA 通过阻断 NMDA、AMPA 和红藻氨酸介导的反应发挥作用。
  • ¥ 148
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CP 465022
T21584199655-36-2
CP 465022 hydrochloride 是强效的、选择性的AMPA 受体非竞争性拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP 465022 hydrochloride 在大鼠皮层神经元中抑制Kainate 诱导的反应 (IC50= 25 nM)。
  • ¥ 196
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TargetMol | Inhibitor Sale