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PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂 (IC50= 0.363 μM),具有抑制丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和稳定微管的双重作用机制。它可降低 MCF-7 细胞中的 PKM2 蛋白水平,略微减少活性氧 (ROS) 水平,并显著增加早期凋亡 (apoptosis) 细胞。同时,PKM2-IN-11 能诱导 G2/M 期阻滞,被用于乳腺癌的研究。
PKM2-IN-11 是一种 PKM2 抑制剂 (IC50= 0.363 μM),具有抑制丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和稳定微管的双重作用机制。它可降低 MCF-7 细胞中的 PKM2 蛋白水平,略微减少活性氧 (ROS) 水平,并显著增加早期凋亡 (apoptosis) 细胞。同时,PKM2-IN-11 能诱导 G2/M 期阻滞,被用于乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PKM2-IN-11 is a PKM2 inhibitor with an IC50 value of 0.363 μM. It operates through dual mechanisms, inhibiting pyruvate kinase M2 (PKM2) and stabilizing microtubules. This compound reduces PKM2 protein levels in MCF-7 cells, slightly decreases reactive oxygen species (ROS) levels, and significantly increases early apoptosis in cells. Additionally, PKM2-IN-11 induces G2/M phase arrest and is applicable in breast cancer research. |
| 靶点活性 | PKM2:0.363 μM |
| 体外活性 | PKM2-IN-11 (Compound 30o) 在浓度为1-25 μM并作用24小时的条件下,对MCF-7细胞表现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 10.2 μM),且对HEK-293细胞无细胞毒性。PKM2-IN-11 (1-5 μM) 可剂量依赖性降低MCF-7细胞中PKM2蛋白的表达水平。此外,PKM2-IN-11 (5 μM) 可提升微管聚合速率 (Vmax) 并稳定微管生长。PKM2-IN-11 稍微降低MCF-7细胞中活性氧 (ROS) 水平并引发线粒体膜电位 (ΔΨm) 的去极化,导致红/绿荧光比值下降。同时,PKM2-IN-11 (5 μM) 显著增加MCF-7细胞中早期凋亡细胞的比例,晚期凋亡比例较低,并引起G2/M期阻滞 (23%)。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多