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Pyrotinib dimaleate

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产品编号 T12594Cas号 1397922-61-0
别名 SHR-1258 dimaleate

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

Pyrotinib dimaleate
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(Rac)-PyrotinibT386331246089-97-3
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纯度: 99.52%

产品编号 T12594 别名 SHR-1258 dimaleateCas号 1397922-61-0

Pyrotinib dimaleate 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂，IC50值分别为 13 和 38 nM，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,498
In stock
5 mg
¥ 3,760
In stock
10 mg
¥ 5,390
In stock
25 mg
¥ 8,360
In stock
50 mg
¥ 11,200
In stock
100 mg
¥ 15,100
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 5,450
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pyrotinib dimaleate is a selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 values ​​of 13 and 38 nM, respectively, for the treatment of HER2-positive breast cancer.
靶点活性
HER2:38 nM, EGFR:13 nM
体外活性

方法：Pyrotinib dimaleate（10nM）+白杨素（20μM）或者药物+模拟物处理和药物+si-ZBTB16处理SK-BR-3细胞，收集细胞进行凋亡分析。
结果：Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理导致 ZBTB16 表达显着上调，而通过 siRNA-ZBTB16 敲低 ZBTB16 可以中和这一效应；miR-16-5p过表达或ZBTB16敲低相应降低了Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理诱导的凋亡率。[2]

体内活性

方法：Pyrotinib dimaleate（10 mg/kg，灌胃，21天）、白杨素（50 mg/kg），或其组合治疗皮下注射 BT-474 或 SK-BR-3 细胞的肿瘤异种移植裸鼠，分析miR-16-5p表达水平对抗肿瘤疗效的影响。
结果：Pyrotinib dimaleate和白杨素的联合治疗通过调节miR-16-5p/ZBTB16/G6PD轴协同增强HER2阳性乳腺癌细胞的自噬。[2]

别名SHR-1258 dimaleate
化学信息
分子量815.22
分子式C40H39ClN6O11
CAS No.1397922-61-0
SmilesOC(=O)\C=C/C(O)=O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\[C@H]1CCCN1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 50 mg/mL (61.33 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 40 mg/mL (49.07 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 100 mg/mL (122.67 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2267 mL6.1333 mL12.2666 mL61.3331 mL
5 mM0.2453 mL1.2267 mL2.4533 mL12.2666 mL
10 mM0.1227 mL0.6133 mL1.2267 mL6.1333 mL
20 mM0.0613 mL0.3067 mL0.6133 mL3.0667 mL
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0245 mL0.1227 mL0.2453 mL1.2267 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0123 mL0.0613 mL0.1227 mL0.6133 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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