规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,498

现货

5 mg

¥ 3,760

现货

10 mg

¥ 5,390

现货

25 mg

¥ 8,360

现货

50 mg

¥ 11,200

现货

100 mg

¥ 15,100

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 5,450

现货

生物活性

产品描述	Pyrotinib dimaleate is a selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 values of 13 and 38 nM, respectively, for the treatment of HER2-positive breast cancer.
靶点活性	HER2:38 nM, EGFR:13 nM
体外活性	方法：Pyrotinib dimaleate（10nM）+白杨素（20μM）或者药物+模拟物处理和药物+si-ZBTB16处理SK-BR-3细胞，收集细胞进行凋亡分析。结果：Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理导致 ZBTB16 表达显着上调，而通过 siRNA-ZBTB16 敲低 ZBTB16 可以中和这一效应；miR-16-5p过表达或ZBTB16敲低相应降低了Pyrotinib dimaleate + 白杨素处理诱导的凋亡率。[2]
体内活性	方法：Pyrotinib dimaleate（10 mg/kg，灌胃，21天）、白杨素（50 mg/kg），或其组合治疗皮下注射 BT-474 或 SK-BR-3 细胞的肿瘤异种移植裸鼠，分析miR-16-5p表达水平对抗肿瘤疗效的影响。结果：Pyrotinib dimaleate和白杨素的联合治疗通过调节miR-16-5p/ZBTB16/G6PD轴协同增强HER2阳性乳腺癌细胞的自噬。[2]
别名	SHR-1258 dimaleate

化学信息

分子量	815.22
分子式	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁
CAS No.	1397922-61-0
Smiles	OC(=O)\C=C/C(O)=O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\[C@H]1CCCN1C
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: 50 mg/mL (61.33 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 40 mg/mL (49.07 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 240 mg/mL (294.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

Ethanol/H2O/DMSO