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MRS4917

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MRS4917 是一种强效选择性 P2Y14受体 (hP2Y14R) 拮抗剂，口服有效，IC50为2.88 nM，Ki为1.67 nM，对P2Y6R的选择性超过18000倍，IC50值为54 μM。口服MRS4917后，可在慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中有效逆转已有的机械性痛觉超敏，同时不影响体温调节。MRS4917可用于神经系统疾病研究。

MRS4917

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货号 T213345

MRS4917 是一种强效选择性 P2Y14受体 (hP2Y14R) 拮抗剂，口服有效，IC50为2.88 nM，Ki为1.67 nM，对P2Y6R的选择性超过18000倍，IC50值为54 μM。口服MRS4917后，可在慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中有效逆转已有的机械性痛觉超敏，同时不影响体温调节。MRS4917可用于神经系统疾病研究。

MRS4917
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产品介绍

生物活性
产品描述
MRS4917 is a potent and selective orally active P2Y14 receptor (hP2Y14R) antagonist, with an IC50 of 2.88 nM and a Ki of 1.67 nM, demonstrating over 18,000-fold selectivity against P2Y6R (IC50= 54 μM). It effectively reverses established mechanical allodynia in a chronic sciatic nerve compression (CCI) mouse model without affecting thermoregulation when administered orally. MRS4917 is applicable for research in neurological disorders.
靶点活性
P2Y14 receptor (human):2.88 nM
体外活性

MRS4917 (compound 11) (0.1-10 μM, 72 小时) 在体外测试中表现出出色的安全特性，显示低细胞毒性，对 CYP450 酶 (CYP2D6 与 CYP3A4) 无显著抑制，并在全面脱靶筛选中保持高选择性（仅对 α2C 受体有轻微影响）。

体内活性

MRS4917（1.37 mg/kg 单次口服或 4.58 mg/kg 单次腹腔注射）能减轻慢性坐骨神经压迫（CCI）小鼠模型中的机械性异常疼痛。此外，MRS4917（10 mg/kg 单次腹腔注射）对野生型 C57BL/6J 小鼠的体温和自主活动没有显著影响。MRS4917（10 mg/kg 腹腔注射，在 MRS2905 给药前 60 分钟）能够有效阻断 P2Y 14 R 激动剂 MRS2905（5 mg/kg 腹腔注射）在雄性 C57BL/6J 小鼠中诱导的低体温效应。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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