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FG 7142

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FG 7142
产品编号 T11277Cas号 78538-74-6
别名 ZK 39106, LSU-65

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

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FG 7142
纯度: 98.75%
产品编号 T11277 别名 ZK 39106, LSU-65Cas号 78538-74-6

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 173
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 798
现货
25 mg
¥ 1,490
现货
50 mg
¥ 2,200
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100 mg
¥ 3,130
现货
200 mg
¥ 4,370
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 548
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
FG 7142 (LSU-65) also modulates GABA-induced chloride flux at GABAA receptors expressing the α1 subunit (EC50= 137 nM). FG 7142 can increase tyrosine hydroxylation and cause upregulation of β-adrenoceptors in mouse cerebral cortex. FG 7142 , a non-selectively benzodiazepine inverse agonist, has high affinity for the α1 subunit-containing GABAA receptor (Ki=91 nM).
靶点活性
GABAA receptor:ki: 91 nM
体外活性
FG-7142在调节表达α1亚单位的GABAA受体GABA诱导的氯通量方面具有高效性(EC50 = 137 nM)。FG-7142对表达α亚单位的亲和力,其Ki值分别为α1为91 nM,α2为330 nM,α3为492 nM以及α5为2.150 μM。
体内活性
FG-7142(腹腔注射;15 mg/kg)在活体中增加了内侧前额叶皮质和腹部被盖区的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺转换,但在中脑边缘系统或黑质纹状体区域无影响。FG-7142(腹腔注射;15-30 mg/kg)激活大鼠脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核中多巴胺水平上升。
别名ZK 39106, LSU-65
化学信息
分子量225.25
分子式C13H11N3O
CAS No.78538-74-6
SmilesCNC(=O)c1cc2c(cn1)[nH]c1ccccc21
密度1.328 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (133.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.4395 mL22.1976 mL44.3951 mL221.9756 mL
5 mM0.8879 mL4.4395 mL8.8790 mL44.3951 mL
10 mM0.4440 mL2.2198 mL4.4395 mL22.1976 mL
20 mM0.2220 mL1.1099 mL2.2198 mL11.0988 mL
50 mM0.0888 mL0.4440 mL0.8879 mL4.4395 mL
100 mM0.0444 mL0.2220 mL0.4440 mL2.2198 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
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