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SID 26681509

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纯度: 98.16%

货号 T12909Cas号 958772-66-2

SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。

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SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 595
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 4,000
现货
50 mg
¥ 5,680
现货
100 mg
¥ 7,950
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,770
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产品介绍


生物活性
产品描述
SID 26681509 is a selective, reversible and competitive human cathepsin L inhibitor (IC50 of 56 nM).
靶点活性
P. falciparum:15.4 μM , Leishmania major:12.5 μM , Cathepsin L (human):56 nM
体外活性

在与cathepsin L预孵育4小时后,SID 26681509的抑制作用增强(IC50: 1.0 nM)。确定SID 26681509为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过对单步可逆性的瞬态动力学分析,得出抑制速率常数分别为kon = 24,000 M^-1s^-1和koff = 2.2 × 10^-5 s^-1(Ki = 0.89 nM)。通过基于实验推导的papain/CLIK-148 X射线晶体结构进行分子对接研究[1]。SID 26681509抑制papain和cathepsins B、K、S、V,经过一小时测定的IC50值介于618 nM至8.442 μM之间[1]。

体内活性

在小鼠败血症模型中,SID 26681509显著提高了存活率,并减少了温暖肝缺血/再灌注(I/R)模型后的肝损伤[2]。

化学信息
分子量539.65
分子式C27H33N5O5S
CAS No.958772-66-2
SmilesCCc1ccccc1NC(=O)CSC(=O)NNC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)OC(C)(C)C
密度1.298 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (101.92 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8531 mL9.2653 mL18.5305 mL92.6526 mL
5 mM0.3706 mL1.8531 mL3.7061 mL18.5305 mL
10 mM0.1853 mL0.9265 mL1.8531 mL9.2653 mL
20 mM0.0927 mL0.4633 mL0.9265 mL4.6326 mL
50 mM0.0371 mL0.1853 mL0.3706 mL1.8531 mL
100 mM0.0185 mL0.0927 mL0.1853 mL0.9265 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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