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SID 26681509

货号 T12909Cas号 958772-66-2 一键复制产品信息纯度: 99.18%
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SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。

SID 26681509

一键复制产品信息
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纯度: 99.18%

货号 T12909Cas号 958772-66-2

SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。

SID 26681509
其他形式的 “SID 26681509”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 595
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 4,000
现货
50 mg
¥ 5,680
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100 mg
¥ 7,950
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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纯度: 99.18%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
SID 26681509 is a selective, reversible and competitive human cathepsin L inhibitor (IC50 of 56 nM).
靶点活性
Leishmania major:12.5 μM , P. falciparum:15.4 μM , Cathepsin L (human):56 nM
体外活性

在与cathepsin L预孵育4小时后,SID 26681509的抑制作用增强(IC50: 1.0 nM)。确定SID 26681509为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过对单步可逆性的瞬态动力学分析,得出抑制速率常数分别为kon = 24,000 M^-1s^-1和koff = 2.2 × 10^-5 s^-1(Ki = 0.89 nM)。通过基于实验推导的papain/CLIK-148 X射线晶体结构进行分子对接研究[1]。SID 26681509抑制papain和cathepsins B、K、S、V,经过一小时测定的IC50值介于618 nM至8.442 μM之间[1]。

体内活性

在小鼠败血症模型中,SID 26681509显著提高了存活率,并减少了温暖肝缺血/再灌注(I/R)模型后的肝损伤[2]。

化学信息
分子量539.65
分子式C27H33N5O5S
CAS No.958772-66-2
SmilesCCc1ccccc1NC(=O)CSC(=O)NNC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)OC(C)(C)C
密度1.298 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (101.92 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8531 mL9.2653 mL18.5305 mL92.6526 mL
5 mM0.3706 mL1.8531 mL3.7061 mL18.5305 mL
10 mM0.1853 mL0.9265 mL1.8531 mL9.2653 mL
20 mM0.0927 mL0.4633 mL0.9265 mL4.6326 mL
50 mM0.0371 mL0.1853 mL0.3706 mL1.8531 mL
100 mM0.0185 mL0.0927 mL0.1853 mL0.9265 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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