Complement System

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂，IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合，KD 为 7.9 nM。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。

JR14a (5-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-methylthiophene-2-carbonyl)-l-arginine hydrochloride) 是补体C3a 受体噻吩拮抗剂，可抑制 C3aR 介导的炎症，对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。

Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌菌体细胞壁的聚合物，通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统，通过 IGF-1 途径减少脂肪沉积。

SB290157 trifluoroacetate 是一种选择性 C3a 受体拮抗剂，IC50值为200 nM。

Compstatin 是一种由 13 个氨基酸残基组成的环肽，是针对补体系统 C3 的有效抑制剂。Compstatin 具有物种特异性，仅对灵长类的补体系统具有抑制作用，研究显示能与狒狒的 C3 结合，并在狒狒血液中对蛋白水解裂解表现出抗性，其对经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂，Kd 值为1.32μM，EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

Complement factor D-IN-2 是 omplement factor D 的有效抑制剂，在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2在自身免疫疾病的方面有研究的价值。

Avacopan (CCX168) 是一种 C5aR 拮抗剂 (IC50=0.1 nM)，具有选择性和口服活性。Avacopan 可阻断 C5a 的作用并防止 AAV 小鼠模型中抗髓过氧化物酶抗体诱导的 GN 发展。Avacopan 可以用于治疗抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎。

Sutimlimab 是一种新型靶向补体蛋白 C1 的单克隆抗体。Sutimlimab 常当作 C1 抑制剂使用，用于治疗冷凝集素病相关溶血。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

Factor B-IN-5 是一种补体因子 B 抑制剂，可用于研究与免疫相关的疾病。

BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性，可用于研究水肿。

Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂，对人 D 因子具有高结合亲和力，Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

Eculizumab 是针对补体 C5 的长效人源化单克隆抗体。它对 C5 裂解为 C5a 和 C5b 具有抑制作用，并抑制了末端补体系统的部署，其中包括膜攻击复合物的形成。它可用于溶血的研究。

Pozelimab (REGN 3918) 是一种靶向 component 5 C5 的人源化抗体，可用于研究 Pozelimab 病。

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

Complement C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Complement C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

Tesidolumab (LFG316) 是一种全人IgG1 λ抗c5单克隆抗体。Tesidolumab (LFG316)对crovalimab和C5有抑制作用， 阻断C5的切割，防止膜攻击复合体的后续形成，可用于研究血管外溶血。

LEP(116-130)(mouse)TFA(258276-95-8 free base) 是一种合成的瘦素肽片段。

PMX 205 acetate(514814-49-4 free base) 是补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 的拮抗剂。

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

CP-289是一种有效的C5a 受体拮抗剂，IC50为1μM。

Leukadherin-1 是 CD11b CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b的小分子激动剂，可以导致肿瘤相关巨噬细胞的复极化、肿瘤浸润免疫抑制性髓系细胞数量的减少以及增强树突状细胞反应。

CP-447697 是亲脂性的 C5a 受体拮抗剂，IC50 值为 31 nM。CP-447697 可用于炎症的研究。

NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。

C3a 70-77 2TFA(63555-63-5(free base)) (Complement 3a (70-77)) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽。

Compstatin control peptide acetate 是 Compstatin 的阴性对照 。Compstatin 是补体蛋白 C3 的抑制剂，通过结合和抑制补体 C3 的切割。

3-Phenoxybenzaldehyde 是补体经典途径抑制剂，IC50= 1388μM。

TLQP 21 acetate 是 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 的有效激动剂。 小鼠的 EC50 值为 10.3 μM，人的 EC50 值为 68.8 μM。它是一种 VGF 衍生肽，具有内分泌和内分泌特性。

Lampalizumab (RG 7417) 是一种靶向补体通路中的补体因子 D (Factor D)的人源化单克隆抗体，可用于研究老年性黄斑变性 (AMD)和心血管疾病。

NRP1 antagonist 1是一种有效和非肽的NRP1拮抗剂，IC50=19.1 μM，具有阻断VEGF-NRP相互作用而抗肿瘤的潜力。

Ravulizumab (ALXN1210) 是一种靶向补体因子 5 的人源化单克隆抗体，它以高亲和力特异性结合人补体蛋白 C5，可阻断补体激活。Ravulizumab 可用于预防和治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力。

Avdoralimab (IPH 5401) 是一种靶向补体 C5a 受体 1 (C5aR1)的人源化单克隆抗体，可用于大疱性类天疱疮和慢性荨麻疹。

Vilobelimab (CaCP-29) 是一种靶向人补体成分 5a 的人鼠嵌合 IgG 抗体，是一种 C5a 抑制剂，抑制中性粒细胞活化，可用于研究 SARS-CoV-2 感染引起的全身炎症。

Vesencumab (MNRP-1685A) 是一种靶向 NRP-1 的 IG1 抗体，具有抗血管生成和抗肿瘤活性，可减少 SUM159 和 Hs578T 细胞系形成的球状体的数量。Vesencumab 抑制 EGFR 和 PDGFRα 激活，可用于研究实体瘤。

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。

(Rel)-Factor B-IN-5 是一种补体因子 B 抑制剂，可用于研究与补体替代途径激活相关的疾病。

POT-4 acetate 抑制 Complement C3 的活化。 POT-4 acetate 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。

C3a (70-77) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽。

Zilucoplan(PEG2)为Zilucoplan的一个衍生物，此版本中的linker由PEG2替代原有的PEG24。它是一种针对补体成分5 (C5) 的高效抑制剂。

C5a Anaphylatoxin (human)为促炎多肽及白细胞化学引诱剂，主要应用于炎症与免疫领域研究，例如过敏性哮喘。

C1qProtein (Mouse) 作为补体系统的一个亚基，具有辨识多种配体的能力，旨在维护免疫系统的平衡、促进组织的修复以及抵抗病原体。

Zilucoplan TFA (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽，有效抑制补体组分5 (C5)。该化合物适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。

C5aR2 agonist P32 acetate (Ac-RHYPYWR-OH) 是一种选择性 C5aR2 激动剂。这种化合物在体外及体内展现了广泛的免疫调节作用，其不仅能有效抑制 C5aR1 介导的信号传导，还能通过 C5aR1 非依赖性途径发挥其作用。

4-Octylphenol 是一种环境激素干扰物，影响男性生殖细胞的性别特异功能，具体表现为显著降低有丝分裂指数与前精原细胞的数量。此外，4-Octylphenol 会导致鲤鱼出现鳃炎症，这一过程涉及补体系统的激活，包括补体成分 3a 补体成分 3a受体 (C3a C3aR) 轴和补体成分 5a 补体成分 5a受体 1 (C5a C5aR1) 轴。此化合物还通过调节 T 辅助细胞 (Th) 1 Th2 细胞平衡与调节性 T 细胞 (Treg) Th17 细胞比例影响免疫系统。4-Octylphenol 亦可通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) 抑制因子 κBα 核因子 κB (TLR7 IκBα NF-κB) 路径产生炎症损伤。