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PKC-IN-4

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货号 T61604Cas号 2636771-29-2

PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]

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PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]

规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]
靶点活性
PKC:0.52 μM
体外活性

PKC-IN-4 (compound 7l) shows VEGF - induced endothelial permeability with an EC 50 of 0.071 μM [1].

体内活性

PKC-IN-4 (10 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for p.o.) shows orally active with oral bioavailability of 81.7% [1]. Animal Model: Animal Model: CD-1 mice [1] Dosage: 10, 20 mg/kg Administration: 10 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for p.o. Result: Showed good PK parameters with oral bioavailability of 81.7%.

化学信息
分子量379.52
分子式C21H25N5S
CAS No.2636771-29-2
SmilesC(N)C1CCN(C2=C3C(SC4=C3CCCC4)=NC(=N2)C=5C=CN=CC5)CC1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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