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AP 18

货号 T21543Cas号 55224-94-7 一键复制产品信息纯度: 99.96%
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AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

AP 18

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纯度: 99.96%

货号 T21543Cas号 55224-94-7

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

AP 18
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
2 mg
¥ 271
现货
5 mg
¥ 433
现货
10 mg
¥ 678
现货
25 mg
¥ 1,430
现货
50 mg
¥ 2,210
现货
100 mg
¥ 3,190
现货
500 mg
¥ 6,540
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
AP-18 is a potent and selective TRPA1 inhibitor. AP-18 inhibits activation of TRPA1 induced by 50 μM Cinnamaldehyde with an IC50 of 3.1 μM and 4.5 μM for human and mouse TRPA1, respectively. AP-18 could reverse complete Freund's adjuvant (CFA)-induced mechanical hyperalgesia in mice. AP-18 could attenuate Yo-Pro uptake induced by 30 μM AITC in a concentration-dependent manner (IC50= 10.3 μM).
靶点活性
TRPA1:~3 μM
体外活性

在浓度高达50μM的情况下,AP-18无法显著阻断TRPV1、TRPV2、TRPV3、TRPV4或TRPM8的激活。AP-18可逆地阻断小鼠TRPA1对碘乙酰胺(一种不可逆的半胱氨酸烷基化剂)的反应,在CHO细胞中通过比率测定Ca2+成像进行测定。AP-18还能阻断小鼠TRPA1对冷和芥子油诱导的激活。在从非洲爪蟾卵母细胞提取的片段中,AP-18阻断肉桂醛诱导的TRPA1电流[1] [2] [3]。

体内活性

AP18(1 mM;注射于小鼠后蹼)明显阻断了肉桂醛诱导的痛觉事件,但对辣椒素诱导的痛觉事件无效,显示出其效力和特异性[1]。

化学信息
分子量209.67
分子式C11H12ClNO
CAS No.55224-94-7
SmilesC\C(=C/c1ccc(Cl)cc1)\C(\C)=N\O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (238.47 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (11.92 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.7694 mL23.8470 mL47.6940 mL238.4700 mL
5 mM0.9539 mL4.7694 mL9.5388 mL47.6940 mL
10 mM0.4769 mL2.3847 mL4.7694 mL23.8470 mL
20 mM0.2385 mL1.1923 mL2.3847 mL11.9235 mL
50 mM0.0954 mL0.4769 mL0.9539 mL4.7694 mL
100 mM0.0477 mL0.2385 mL0.4769 mL2.3847 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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