PHGDH-IN-3具有良好的酶抑制活性，其IC50值为2.8 μM。[1] 该化合物与PHGDH蛋白具有高结合亲和力，Kd值为2.33 μM。[1] 对于PHGDH基因扩增或过表达的细胞系，PHGDH-IN-3表现出敏感性。[1] 此外，PHGDH-IN-3能够限制在MDA-MB-468细胞中从葡萄糖到丝氨酸的新生合成。[1]

PHGDH-IN-3（1, 3 mg/kg；口服、静脉注射；）展现了优秀的体内药代动力学特性。[1] PHGDH-IN-3（12.5, 25, 50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续31天）在PC9异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。[1]